Blocantele de estrogen sunt compuși chimici care blochează acțiunile estrogenului. Medicamentele antiestrogenice sunt utilizate în tratamentul diferitelor boli. Sunt utilizate pe scară largă pentru tratamentul cancerului de sân pentru a încetini creșterea tumorii sau pentru a preveni recidiva. Ca și în cazul altor medicamente care interacționează cu hormonii din organism, aceste medicamente trebuie utilizate sub supraveghere medicală.
Beneficiile și daunele estrogenului
Estrogenul, sau un hormon steroid, este sintetizat în principal de ovare. Afectează o serie de procese ale corpului. Femeile aflate la vârsta fertilă au cele mai ridicate niveluri ale acestui hormon natural. Cu toate acestea, volumul excesiv poate provoca un sindrom cunoscut sub numele de hiperestrogenism. Această boală poate duce la procese oncologice la sân și cancer endometrial. Medicamentele antiestrogenice și blocanții de estrogen sau inhibitorii de aromatază pot rezolva acest lucru. Cu toate acestea, astfel de medicamente au efecte pozitive și negative asupra femeilor și bărbaților.
Tipuri de blocante de estrogen, utilizarea lor
Există o serie de tipuri diferite de blocante de estrogen. Inhibitorii de aromatază blochează de fapt producția de estrogen. Modulatorii selectivi ai receptorilor de estrogen, cum ar fi tamoxifenul, clomifenul, sunt proiectați să blocheze receptorii de estrogen și să se comporte diferit pentru diferite tipuri de țesut. Antiestrogenii blochează, de asemenea, receptorii de estrogeni.
Antiestrogenul previne conversia testosteronului în estradiol, iar hormonii estrogeni nu mai funcționează sau sunt blocați.
În tratamentul cancerului, aceste medicamente sunt folosite pentru a încetini creșterea tumorii. În acest caz, modulatorii selectivi ai receptorilor de estrogeni pot viza receptori specifici de estrogeni. Blocanții, inclusiv clomifenul, sunt uneori utilizați și în tratamentul infertilității și pot ajuta unele femei care au dificultăți în a rămâne însărcinate. Aceste medicamente sunt, de asemenea, folosite de unii medici în tratamentul copiilor care au întârziat pubertatea până la vârsta suficientă.
Este obișnuit printre culturisti să folosească blocanți de estrogeni datorită efectului estrogenic al nivelurilor ridicate de testosteron din organism. Testosteronul este un precursor al estrogenului, inhibitorii de aromatază pot fi utilizați pentru a opri estrogenul în exces de la construirea masei musculare, menținând nivelurile scăzute în organism. Această practică i-a atras pe mulți, mai ales când medicamentele antiestrogenice sunt folosite în principal în scopuri cosmetice. În aiacaz, oamenii folosesc pastile și suplimente nutritive fără supraveghere medicală.
Efecte secundare
Există efecte secundare ale medicamentelor antiestrogenice. Acestea pot provoca amețeli, dureri de cap, transpirații, bufeuri și confuzie. Doar endocrinologul poate determina doza adecvată pentru pacient, în funcție de situație, și pragul acceptabil pentru reacții adverse. De asemenea, medicul endocrinolog poate solicita analize regulate de sânge pentru nivelurile hormonale atunci când evaluează starea generală de sănătate a pacientului pentru a confirma că utilizarea antiestrogenului este sigură și funcțională pentru pacient.
Tratament pentru bărbați
Pe măsură ce bărbații îmbătrânesc, nivelul de testosteron scade. Cu toate acestea, dacă testosteronul scade rapid sau semnificativ, acest lucru poate duce la dezvoltarea hipogonadismului. Această afecțiune, caracterizată prin incapacitatea organismului de a produce acest hormon important, poate provoca multe simptome, inclusiv:
- pierderea libidoului;
- scăderea producției și a calității spermei;
- disfuncție erectilă;
- obosit.
Când vorbesc despre estrogen, ei cred în primul rând că este un hormon feminin, dar prezența lui asigură funcționarea corectă a corpului masculin. Există trei tipuri de estrogeni: estriol, estronă și estradiol. Estradiolul este principalul tip de estrogen activ la bărbați. Joacă un rol vital în menținerea funcției articulațiilor masculine și a țesutului cerebral. Medicamentele antiestrogenice vă permit, de asemenea, să faceți în mod corespunzătordezvolta spermatozoizi.
Dezechilibrul hormonal - niveluri crescute de estrogen și scăderea testosteronului - creează probleme. Prea mult estrogen în corpul masculin poate duce la:
- ginecomastie (supradezvoltarea țesutului mamar);
- probleme cardiovasculare;
- risc crescut de accident vascular cerebral;
- creștere în greutate;
- probleme cu prostată.
Există o serie de pași pe care îi puteți face pentru a vă reechilibra nivelul de estrogen. De exemplu, dacă excesul de estrogen este asociat cu niveluri scăzute de testosteron, atunci terapia de înlocuire cu testosteron ca blocant al estrogenului poate fi utilă.
Blocante farmaceutice de estrogen
Unele produse farmaceutice pot produce un efect de blocare a estrogenului la bărbați. În general, sunt destinate folosirii de către femei, dar câștigă popularitate în rândul bărbaților, în special în rândul celor care doresc să aibă copii. Suplimentele cu testosteron pot duce la infertilitate. Dar blocanții de estrogen precum Clomid pot restabili echilibrul hormonal fără a compromite fertilitatea.
Unele medicamente, cunoscute ca modulatori selectivi ai receptorilor de estrogen, sunt comercializate în mod obișnuit ca tratamente pentru cancerul de sân. Dar pot fi folosite și pentru a bloca estrogenul la bărbați. Aceste medicamente sunt utilizate pentru o varietate de afecțiuni asociate cu un nivel scăzut de testosteron, inclusiv:
- infertilitate;
- cantitate redusăspermatozoizi;
- ginecomastie;
- osteoporoză.
Aceste medicamente trebuie utilizate selectiv, în funcție de starea pacientului. Se folosesc astfel de medicamente antiestrogenice. Disponibil la farmacie:
- „Tamoxifen”.
- „Arimidex”.
- „Letrozol”.
- „Raloxifen”.
Acțiune asupra țesutului osos
Potrivit medicilor, expunerea pe termen lung la medicamente estrogenice poate provoca cancer endometrial la femei. "Raloxifen" - un modulator selectiv al receptorului de estrogen - poate preveni dezvoltarea cancerului, blochează selectiv absorbția estrogenului. Acest medicament, cu toate acestea, este, de asemenea, capabil să inhibe efectele benefice ale estrogenilor asupra densității osoase. Un nou medicament, Lazofoxifene, ar putea rezolva această problemă. Previne pierderea osoasa la femeile aflate in postmenopauza si reduce fragilitatea osoasa. Utilizarea acestui medicament este în general sigură, dar poate crește coagularea sângelui.
Interacțiuni medicamentoase
Blocantul estrogenului Tamoxifenul poate ajuta la prevenirea cancerului. Pacienții cu cancer suferă adesea de depresie, iar medicamentele din acest grup pot interacționa negativ cu medicamentele antidepresive. Paroxetina trebuie utilizată deoarece femeile care iau tamoxifen și paroxetină au un risc mai scăzut de mortalitate decât femeile care iau tamoxifen șiorice alt antidepresiv. Acest lucru se datorează faptului că paroxetina este selectivă.
Medicamente și medicamente antiestrogeni
Descrierile tuturor acestor remedii indică faptul că fiecare medicament este utilizat individual într-un anumit caz.
Clomid, sau citratul de clomifen, a fost unul dintre medicamentele originale utilizate în tratamentul ginecomastiei, deoarece crește nivelul propriu de testosteron al organismului. Există unele efecte secundare de la utilizarea pe termen lung, cum ar fi problemele de vedere. Există compuși mai buni pe piață care fac același lucru, dar Clomid este încă un amestec eficient și ieftin pentru orice atlet.
Acesta nu este un steroid anabolizant, medicamentul este de obicei prescris femeilor ca ajutor la infertilitate, deoarece are o capacitate pronunțată de a stimula ovulația, care se realizează prin blocarea/minimizarea efectelor estrogenului în organism. Pentru a fi mai specific, Clomid este un estrogen chimic sintetic cu proprietăți agoniste/antagoniste. În unele țesuturi țintă, poate bloca capacitatea estrogenului de a se lega de receptorul corespunzător. Utilitatea sa clinică este de a contracara feedback-ul negativ al estrogenilor din sistemul hipotalamo-hipofizo-ovarian, care cresc eliberarea de LH și FSH. Toate acestea duc la ovulație.
În scopuri sportive, „Clomiphene citrat” la femei nu are efect. La bărbați, însă,există o creștere a producției de hormon foliculo-stimulator și (în primul rând) luteinizant, care stimulează producția naturală de testosteron. Acest efect este benefic în special pentru atlet la sfârșitul unui ciclu de steroizi atunci când nivelurile de testosteron endogen sunt scăzute. Fără testosteron (sau alți androgeni), „cortizolul” domină și influențează sinteza proteinelor musculare. Dar el „mănâncă” rapid cea mai mare parte din mușchiul nou dobândit după retragere. Clomid poate juca un rol semnificativ în prevenirea acestui accident pentru a atinge performanța atletică. Pentru femei, beneficiul Clomid este posibila gestionare a nivelurilor endogene de estrogen. Acest lucru va crește pierderea de grăsime și musculatură, în special în zone precum coapsele și fesele. Citratul de clomifen, totuși, produce adesea efecte secundare la femei, dar este totuși solicitat în rândul acestui grup de sportivi.
Tamoxifenul blochează receptorii de estrogen din celulele canceroase de sân. Acest lucru oprește estrogenul să interacționeze cu ei și inhibă creșterea și diviziunea celulară. În timp ce tamoxifenul acționează ca un antiestrogen în celulele mamare, acesta acționează ca estrogen în alte țesuturi, cum ar fi uterul și oasele.
Femeile cu cancer de sân invaziv dependent Tamoxifenul poate fi utilizat timp de 5-10 ani după operație pentru a reduce șansa de răspândire a metastazelor. De asemenea, reduce riscul de a dezvolta cancer la celăl alt sân. Pentru stadiul incipient, acest medicament este utilizat în principal pentru pacienții care nu aumenopauza a venit. Inhibitorii de aromatază sunt tratamentul preferat pentru femeile aflate la menopauză.
Tamoxifenul poate, de asemenea, opri creșterea și chiar micșora tumorile la pacienții cu cancer metastatic. Poate fi folosit și pentru a reduce riscul de a dezvolta cancer de sân.
Acest medicament este administrat pe cale orală, cel mai frecvent sub formă de tablete.
Efectele secundare ale medicamentelor antiestrogenice includ oboseala, bufeurile, uscăciunea vaginală sau scurgerile abundente și schimbările de dispoziție.
Unele femei cu metastaze osoase pot prezenta dureri și umflături în mușchi și oase. De obicei, acest lucru nu durează mult, dar în unele cazuri rare, femeile pot dezvolta, de asemenea, niveluri ridicate de calciu din sânge, care nu pot fi controlate. Dacă se întâmplă acest lucru, tratamentul poate fi suspendat pentru o perioadă.
Sunt posibile și efecte secundare rare, dar mai grave. Aceste medicamente pot crește riscul de a dezvolta cancer miometrial la femeile aflate la menopauză. Creșterea coagularii sângelui este un alt posibil efect secundar grav. Apare tromboza venoasă profundă, dar uneori o bucată din cheag se poate rupe și în cele din urmă poate bloca o arteră din plămâni (embolie pulmonară).
Tamoxifenul a fost rareori cauza accidentelor vasculare cerebrale și a atacurilor de cord la femeile aflate în postmenopauză.
În funcție de starea de menopauză a femeii, tamoxifenul poate avea efecte diferite.efect asupra oaselor. La femeile aflate în premenopauză, tamoxifenul poate provoca subțierea oaselor, dar la femeile aflate în postmenopauză, nivelul de calciu crește, ceea ce este necesar pentru rezistența oaselor.
Beneficiile acestui medicament depășesc riscurile pentru aproape toate femeile cu cancer de sân invaziv hormono-dependent.
Un medicament similar este toremifenul, care este aprobat pentru tratamentul cancerului de sân metastatic. Dar acest medicament nu va funcționa dacă a fost folosit tamoxifen, dar fără efect.
Fulvestrant este un medicament care blochează mai întâi receptorul de estrogen și apoi elimină și capacitatea receptorului de a se lega. Acționează ca un antiestrogen în întregul organism.
Fulvestrant este utilizat pentru a trata cancerul de sân metastatic avansat și este cel mai frecvent utilizat după ce alte medicamente hormonale (tamoxifen și inhibitori de aromatază) au încetat să mai acționeze.
Efectele secundare frecvente pot include bufeuri, transpirații nocturne, greață ușoară și oboseală. Teoretic, poate slăbi oasele (osteoporoza) dacă este luată o perioadă lungă de timp.
Acest medicament a câștigat acceptarea pentru utilizare la femeile aflate în postmenopauză care nu răspund la tamoxifen sau toremifen. Este uneori folosit în afara etichetei femeilor aflate în premenopauză, adesea combinat cu un agonist de eliberare a hormonului luteinizant pentru a opri ovarele.
„Raloxifen” este utilizat de femei pentru prevenire și tratamentpierderea osoasă sau osteoporoza după menopauză. Ajută la menținerea oaselor puternice, reducând șansa de fracturi.
Raloxifenul poate preveni, de asemenea, apariția formelor invazive de cancer de sân după menopauză. Nu este un hormon estrogen, dar acționează ca estrogenul în anumite părți ale corpului, cum ar fi oasele. În alte părți ale corpului (uter și sâni), raloxifenul acționează ca un blocant de estrogen. Nu ameliorează diferite sindroame de menopauză. Raloxifenul aparține unei clase de medicamente cunoscute sub denumirea de modulatori selectivi ai receptorilor de estrogeni - SERM (medicamente estrogenice și antiestrogenice).
Medicamente antiestrogenice și sport
Unele medicamente sunt utilizate pe scară largă de culturisti pentru a construi masa musculară.
„Ciclofenil” este un steroid non-anabolic/androgen. Funcționează ca un antiestrogen și ca un stimulent al testosteronului. „Ciclofenilul” este un estrogen foarte slab și ușor, dar se leagă de receptorii de estrogeni și împiedică legarea receptorilor naturali de estrogeni. De fapt, funcționează atât de bine încât unii sportivi iau medicamentul în timpul tratamentului cu steroizi pentru a-și menține nivelul scăzut de estrogen. Rezultatul este o scădere a cantității de lichid din organism care este creat de steroizi și o scădere a ginecomastiei. Sportivul are un aspect mai dur, consumând medicamente care ar putea fi luate în pregătirea unei competiții. Culturistii, însă, îl folosesc mai rar, deoarece îl preferă mai multdisponibile „Nolvadex” și „Proviron”.
La fel ca Clomid, Cyclofenil este ineficient la femei, deoarece are un efect pozitiv doar asupra producției de hormoni la bărbați. Creșterea nivelului de testosteron cauzată de acest medicament nu este suficientă pentru a vorbi de îmbunătățiri dramatice, cu toate acestea, va oferi o creștere a puterii, chiar și o creștere mică a greutății corporale, o creștere semnificativă a energiei și o creștere a regenerării sunt posibile. Aceste rezultate sunt vizibile în special la sportivii avansați care au puțină sau deloc experiență cu steroizi. Rezultatele utilizării devin vizibile abia după o săptămână.
În unele cazuri, sportivii se confruntă cu erupții cutanate asemănătoare acneei, apetit sexual crescut și bufeuri. Aceste simptome indică în special dovada că un compus este efectiv eficient. După întreruperea tratamentului, unii raportează o stare de spirit deprimată și o ușoară scădere a forței fizice. Cei care iau medicamentul ca antiestrogen în timpul unui regim cu steroizi pot avea un efect de rebound atunci când medicamentul dispare.
„Proviron” este unul dintre cei mai vechi steroizi androgeni anabolizanți de pe piață. Cunoscut oficial ca „Mesterolone”, rămâne unul dintre cei mai subutilizați steroizi anabolizanți printre utilizatori.
Pe o bază funcțională, Proviron îndeplinește patru funcții principale care îi determină în mare măsură modul de acțiune. În primul rând, el apareunul dintre cei mai puternici steroizi anabolizanți, deoarece crește volumul de testosteron liber circulant, care este mai important pentru procesele anabolice la culturisti. O modalitate simplă de a-l privi: dacă iei steroizi anabolizanți, atunci masa musculară crește.
„Proviron” are, de asemenea, capacitatea de a interacționa cu enzima aromatază, care este responsabilă pentru conversia testosteronului în estrogen. Prin legarea de aromatază, Proviron își poate inhiba activitatea, oferind astfel protecție împotriva efectelor secundare estrogenice.
„Mesterolonul” are, de asemenea, o afinitate puternică pentru receptorul de androgeni. Acest steroid anabolizant nu suprimă gonadotropinele într-un mod similar cu alți steroizi anabolizanți. Acest lucru vă permite să creșteți producția de spermă, deoarece androgenii sunt necesari pentru a stimula spermatogeneza. Acest lucru nu numai că crește cantitatea de spermatozoizi, dar îi îmbunătățește și calitatea.
Efectele secundare ale Proviron nu includ ginecologo sau excesul de lichid. De asemenea, va reduce semnificativ riscul de hipertensiune arterială asociat cu utilizarea de steroizi anabolizanți. De fapt, Proviron are un efect antiestrogenic prin oprirea conversiei testosteronului în estrogen sau cel puțin încetinind acest proces.
Medicamentele de mai sus nu reduc nivelul de estrogen, dar afectează metabolismul în general.
Grupul de medicamente antiestrogenice include și agonişti ai factorilor de eliberare ai hormonilor gonadotropi ("Buserelin" șianalogi), acetat de megestrol ("Megeis"), "Parlodel" și "Dostinex" sunt utilizate ca medicamente care opresc secreția de prolactină. Este irațional să le folosiți în tratament pe cont propriu.
Tratament pentru cancer
Pe lângă tamoxifen, sunt utilizați următorii blocanți ai receptorilor de estrogeni.
Trei medicamente care opresc producția de estrogen la femeile aflate în postmenopauză au fost aprobate pentru a trata atât cancerul de sân precoce, cât și cel avansat: Letrozol (Femara), Anastrozol (Arimidex) și Exemestane ("Aromasin").
Mecanismul de acțiune al medicamentelor antiestrogenice din acest grup este blocarea unei enzime (aromataza) în țesutul adipos, care este responsabilă pentru cantități mici de estrogen la femeile aflate în postmenopauză. Nu afectează ovarele, așa că sunt eficiente doar pentru femeile ale căror ovare nu funcționează, fie din cauza menopauzei, fie din cauza expunerii la un analog al hormonului luteinizant. Aceste medicamente sunt luate zilnic sub formă de tablete. Ele funcționează la fel de bine în tratamentul proceselor oncologice la sân și prostată.
Uneori, tratamentul cancerului de sân necesită medicamente pentru a opri ovarele. Acest lucru se poate face cu analogi ai hormonului de eliberare a hormonului luteinizant (LHRH), cum ar fi Goserelin (Zoladex) sau Leuprolide (Lupron). Aceste medicamente blochează semnalul pe care organismul îl trimite către ovare pentru a-l produceestrogen. Pot fi utilizate singure sau cu tamoxifen, inhibitori de aromatază, fulvestrant pentru terapia hormonală în premenopauză.
