Medicamentele antileucotriene sunt o nouă clasă de medicamente care reduc inflamația care au o etiologie infecțioasă sau alergică.
Pentru a înțelege principiul de acțiune al unor astfel de medicamente, merită să înțelegeți ce sunt leucotrienele.
Leucotriene
Sunt mediatori ai proceselor inflamatorii. După structura lor chimică, sunt acizi grași, care sunt formați din acidul arahidonic.
Leucotrienele sunt implicate în dezvoltarea astmului bronșic. La fel ca și histamina, sunt un mediator al reacțiilor alergice de tip imediat. Histamina poate provoca un bronhospasm rapid, dar de scurtă durată, în timp ce leucotrienele provoacă un spasm întârziat și mai lung.
Cum sunt clasificate medicamentele antileucotriene?
Următoarele leucotriene sunt în prezent clasificate: A4, B4, C4, D 4, E4.
Sinteza leucotrienelor provine din acidul arahidonic. Este transformat în leucotrienă de către 5-lipoxigenază. A4. După aceea, are loc o reacție în cascadă, care are ca rezultat formarea următoarelor leucotriene B4-C4-D4 -E 4. Produsul final al unei astfel de reacții este LTE4.
S-a stabilit că LTE4, D4, E4 poate provoca un bronhoconstrictor efect, crește secreția de mucus, poate contribui la dezvoltarea edemului, inhibă clearance-ul mucociliar.
B4, D4, E4 au activitate chimiotactică, adică pot atrage neutrofile și eozinofile în zona procesului inflamator.
Oamenii de știință au demonstrat că leucotrienele sunt produse de macrofage, mastocite, eozinofile, neutrofile, limfocite T, care sunt direct implicate în răspunsul inflamator. Medicamentele antileucotriene sunt adesea folosite în astmul bronșic.
După ce celulele intră în contact cu alergenul și căile respiratorii se răcesc sau după efort, sinteza LT este activată. Adică, sinteza începe atunci când osmolaritatea conținutului bronșic crește.
Patru grupuri de medicamente
În prezent, sunt cunoscute doar patru grupuri de medicamente antileucotriene:
- „Zileuton”, care este un inhibitor direct al 5-lipoxigenazei.
- Preparate care sunt inhibitori FLAP, care împiedică procesul de legare a acestei proteine de acidul arahidonic.
- Zafirlukast, Pobilukast, Montelukast, Pranlukast, Verlukast, care sunt antagoniști ai receptorilor sulfidopeptidicileucotriene.
- Antagoniști ai receptorilor de leucotrienă B4.
Medicamentele antileucotriene din primul grup și agenții din al treilea grup sunt cele mai studiate. Să aruncăm o privire mai atentă la reprezentanții acestor grupuri.
Zileuton
Zileuton este un inhibitor reversibil al 5-lipoxigenazei. Este capabil să inhibe formarea sulfidopeptidei LT și LT B4. Medicamentul poate avea un efect bronhodilatator care durează până la cinci ore. De asemenea, este capabil să prevină apariția spasmului bronșic, care este o consecință a expunerii la aer rece sau „Aspirina”.
Multe studii demonstrează că Zileuton, prescris pacienților care suferă de astm bronșic timp de una până la șase luni, poate reduce nevoia pacientului de β2-agonişti și glucocorticoizi inhalatori. O singură doză de Zileuton previne strănutul și respirația nazală obstrucționată la acei pacienți care suferă de rinită alergică după injectarea cu alergen nazal.
Terapia de șase săptămâni cu utilizarea „Zileuton” la pacienții cu astm atopic a arătat un rezultat semnificativ. Medicii constată o scădere calitativă a nivelului de eozinofile și neutrofile. Factorul de necroză tumorală a scăzut, de asemenea, în lichidul de lavaj de tip bronhoalveolar după un test de alergen. Ce este unic la medicamentele antileucotriene,mecanismul de acțiune se bazează pe acesta.
„Zileuton” se caracterizează printr-o perioadă destul de scurtă în care are loc timpul de înjumătățire. Acest lucru sugerează că medicamentul trebuie luat destul de des, de până la patru ori pe zi. În plus, „Zileuton” este capabil să scadă clearance-ul teofilinei. Acest lucru trebuie luat în considerare dacă teofilina și Zileuton ar trebui luate în paralel. Adică, doza primului ar trebui redusă. Dacă „Zileuton” este prescris pentru o perioadă lungă de timp, atunci nivelul enzimelor hepatice trebuie monitorizat.
Dar există medicamente antileucotriene de nouă generație, o listă a acestora este prezentată mai jos.
Mijloacele care sunt antagoniști ai leucotrienelor sulfidopeptidice sunt concurenți extrem de selectivi și blocanți reversibili ai receptorilor LT D4. Aceste medicamente includ Pranlukast, Zafirlukast, Montelukast.
Akolat (Zafirlukast)
„Zafirlukast”, alias „Acolat”, este cel mai studiat medicament din acest grup de substanțe antileucotriene. Are si activitate bronhodilatatoare. Efectul durează destul de mult, până la cinci ore. „Zafirlukast” este capabil să prevină dezvoltarea unei reacții astmatice în cazul inhalării cu un alergen. Eficacitatea sa a fost dovedită și în prevenirea bronhospasmului, care este provocat de aerul rece, aspirina, activitatea fizică și poluanții. Acest medicament și Montelukast potintensifică activitatea bronhodilatatoare a β2-agoniştilor.
„Acolat” („Zafirlukast”) are o absorbabilitate bună, vârful concentrației sale în sânge este atins la trei ore după administrare. Timpul său de înjumătățire este puțin mai lung decât cel al Zileutonului și este de 10 ore. În plus, nu afectează clearance-ul teofilinei. Acest medicament trebuie luat fie cu o oră înainte de masă, fie cu două ore după aceasta, deoarece alimentele își reduc semnificativ capacitatea de absorbție. Agentul este bine tolerat de către pacienți.
Concluzie
Medicamentele antileucotriene pentru alergii pot fi folosite pentru copii, dar nu înainte de a împlini vârsta de doi ani. Cu ajutorul acestor medicamente, copiii sunt tratați cu bronșită recurentă, rinită alergică, astm bronșic ușor.
