Analogii penicilinei au deschis noi oportunități pentru medici în tratamentul bolilor infecțioase. Sunt mai rezistente la enzimele bacteriene și la mediul agresiv din stomac și au mai puține efecte secundare.
Despre peniciline
Penicilinele sunt cele mai vechi antibiotice cunoscute. Au multe specii, dar unele dintre ele și-au pierdut relevanța din cauza rezistenței. Bacteriile au putut să se adapteze și au devenit insensibile la acțiunea acestor medicamente. Acest lucru îi obligă pe oamenii de știință să creeze noi tipuri de mucegai, analogi ai penicilinei, cu proprietăți noi.
Penicilinele au toxicitate scăzută pentru organism, o utilizare destul de largă și un bun indicator al acțiunii bactericide, dar reacțiile alergice la acestea sunt mult mai frecvente decât și-ar dori medicii. Acest lucru se datorează naturii organice a antibioticelor. O altă calitate negativă poate fi atribuită și dificultății de a le combina cu alte medicamente, în special cu cele similare din clasă.
Istorie
Prima mențiune despre peniciline în literatură a avut loc în 1963, îno carte despre medicii indieni. Au folosit amestecuri de ciuperci în scopuri medicinale. Pentru prima dată în lumea iluminată, Alexander Fleming a reușit să le obțină, dar acest lucru nu s-a întâmplat intenționat, ci din întâmplare, ca toate marile descoperiri.
Înainte de al Doilea Război Mondial, microbiologii britanici au lucrat la problema producției industriale de medicamente în volumele necesare. Aceeași problemă a fost rezolvată în paralel și în Statele Unite. De atunci, penicilina a devenit cel mai comun medicament. Dar de-a lungul timpului au fost izolate și sintetizate alte grupe de antibiotice, care l-au înlocuit treptat de pe podium. În plus, rezistența la medicament a început să se dezvolte în microorganisme, făcând dificilă tratarea infecțiilor severe.
Principiul acțiunii antibacteriene
Peretele celular al bacteriilor conține o substanță numită peptidoglican. Grupul de antibiotice peniciline afectează sinteza acestei proteine prin inhibarea formării enzimelor necesare. Microorganismul moare din cauza incapacității de a reînnoi peretele celular.
Cu toate acestea, unele bacterii au învățat să reziste unei astfel de invazii brutale. Ei produc beta-lactamaze, care distrug enzimele care afectează peptidoglicanii. Pentru a face față acestui obstacol, oamenii de știință au fost nevoiți să creeze analogi ai penicilinei care pot distruge și beta-lactamaza.
Pericol pentru oameni
La începutul erei antibioticelor, oamenii de știință s-au gândit cât de toxice vor deveni pentru organismul uman, deoarece aproape toatemetricile vii sunt formate din proteine. Dar, după un număr suficient de studii, am aflat că practic nu există peptidoglican în corpul nostru, ceea ce înseamnă că medicamentul nu poate provoca niciun rău grav.
Spectru de acțiune
Practic toate tipurile de peniciline afectează bacteriile gram-pozitive din genul staphylococcus, streptococcus, corynebacterium diphtheria și agentul cauzal al ciumei. De asemenea, spectrul lor de acțiune include toate microorganismele gram-negative, gonococii și meningococii, bacilii anaerobi și chiar unele ciuperci (de exemplu, actinomicetele).
Oamenii de știință inventează tot mai multe tipuri noi de peniciline, încercând să împiedice bacteriile să se obișnuiască cu proprietățile lor bactericide, dar acest grup de medicamente nu mai este potrivit pentru tratamentul infecțiilor nosocomiale. Una dintre proprietățile negative ale acestui tip de antibiotice este disbacterioza, deoarece intestinul uman este colonizat de bacterii care sunt sensibile la efectele penicilinei. Acest lucru merită reținut atunci când luați medicamente.
Specia principală (clasificare)
Oamenii de știință moderni propun o împărțire modernă a penicilinelor în patru grupe:
- Naturale, care sunt sintetizate de ciuperci. Acestea includ benzilpenicilinele și fenoximetilpenicilina. Aceste medicamente au un spectru îngust de acțiune, în principal împotriva bacteriilor gram-negative.
- Medicamente semisintetice cu rezistență la penicilinază. Sunt utilizate pentru a trata o gamă largă de agenți patogeni. Reprezentanți: meticilină, oxacilină, nafcilină.
- Carboxipeniciline (carbpenicilină).
-
Grup de medicamente cu spectru larg:
- ureidopeniciline;-amidopeniciline.
Forme biosintetice
De exemplu, merită să oferiți unele dintre cele mai comune medicamente în acest moment, care corespund acestui grup. Probabil cea mai faimoasă dintre peniciline poate fi considerată „Bicillin-3” și „Bicilin-5”. Ei au fost pionierul unui grup de antibiotice naturale și au fost pioniera din categoria lor până când au apărut forme mai avansate de antimicrobiene.
- „Extencilină”. Instrucțiunile de utilizare precizează că este un antibiotic beta-lactamic cu acțiune prelungită. Indicațiile pentru utilizarea sa sunt exacerbările bolilor reumatice și bolile cauzate de treponem (sifilis, iacă și pinta). Disponibil sub formă de pulberi. Instrucțiunile de utilizare „Extencilină” nu recomandă combinarea cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (NVPS), deoarece interacțiunea competitivă este posibilă. Acest lucru poate afecta negativ eficacitatea tratamentului.
- „Penicilina-V” aparține grupului de fenoximetilpeniciline. Se utilizează pentru tratarea bolilor infecțioase ale organelor ORL, pielii și mucoaselor, gonoree, sifilis, tetanos. Se foloseste ca masura preventiva dupa interventii chirurgicale, pentru mentinerea remisiunii in reumatism, coree, endocardita bacteriana.
- Antibioticul „Ospen” este un analog almedicamentul anterior. Se prezintă sub formă de tablete sau granule. Nu se recomandă combinarea cu NVPS și contraceptive orale. Folosit adesea în tratamentul bolilor copilăriei.
Forme semisintetice
Acest grup de medicamente include antibiotice modificate chimic derivate din mucegaiuri.
- Primul pe această listă este „Amoxicilină”. Instrucțiunile de utilizare (preț - aproximativ o sută de ruble) indică faptul că medicamentul are un spectru larg de acțiune și este utilizat pentru infecții bacteriene de aproape orice localizare. Avantajul său este că este stabil în mediul acid al stomacului, iar după absorbție, concentrația în sânge este mai mare decât cea a altor reprezentanți ai acestui grup. Dar nu idealizați „Amoxicilină”. Instrucțiunile de utilizare (prețul poate varia în diferite regiuni) avertizează că medicamentul nu trebuie prescris pacienților cu mononucleoză, alergii și femeilor însărcinate. Utilizarea pe termen lung nu este posibilă din cauza unui număr semnificativ de reacții adverse.
- Sarea de sodiu oxacilină este prescrisă atunci când bacteriile produc penicilinază. Medicamentul este rezistent la acid, poate fi luat pe cale orală, este bine absorbit în intestin. Este excretat rapid de rinichi, deci este necesar să se mențină constant concentrația dorită în sânge. Singura contraindicație este o reacție alergică. Disponibil sub formă de tablete sau în flacoane sub formă de lichid pentru injecție.
- Ultimul reprezentant al penicilinelor semisintetice este trihidratul de ampicilină. Instrucțiunile de utilizare (tablete) indicăcă are un spectru larg de activitate, afectând atât bacteriile Gram-negative, cât și Gram-pozitive. Este bine tolerat de către pacienți, dar trebuie acordată prudență celor care iau anticoagulante (de exemplu, persoanele cu patologie a sistemului cardiovascular), deoarece medicamentul le potențează acțiunea.
Solvent
Penicilinele sunt vândute în farmacii sub formă de pulbere pentru injecție. Prin urmare, pentru administrare intravenoasă sau intramusculară, acestea trebuie dizolvate într-un lichid. Acasă, puteți folosi apă distilată pentru injecție, soluție izotonică de clorură de sodiu sau o soluție de două procente de novocaină. Trebuie reținut că solventul nu trebuie să fie prea cald.
Indicații, contraindicații și efecte secundare
Indicatiile tratamentului cu antibiotice sunt diagnostice: pneumonie lobara si focala, empiem pleural, sepsis si septicemia, endocardita septica, meningita, osteomielita. În câmpul de acțiune intră amigdalita bacteriană, difteria, scarlatina, antraxul, gonoreea, sifilisul, infecțiile purulente ale pielii.
Există puține contraindicații pentru tratamentul cu grupul penicilinei. În primul rând, prezența hipersensibilității la medicament și derivații săi. În al doilea rând, diagnosticul stabilit de epilepsie, care face imposibilă injectarea medicamentului în coloana vertebrală. În ceea ce privește sarcina și alăptarea, în acest caz, beneficiile așteptate ar trebui să depășească semnificativ riscurile posibile, deoarece bariera placentară este permeabilă la peniciline. În timp ce luați medicamentecopilul trebuie să fie schimbat temporar la o altă metodă de hrănire, deoarece medicamentul trece în lapte.
Efectele secundare pot apărea la mai multe niveluri simultan.
Din partea sistemului nervos central, sunt posibile greață, vărsături, excitabilitate, meningism, convulsii și chiar comă. Reacțiile alergice se manifestă sub formă de erupții cutanate, febră, dureri articulare și umflături. Au fost raportate cazuri de șoc anafilactic și decese. Datorită acțiunii bactericide, este posibilă candidoza vaginului și a cavității bucale, precum și disbacterioza.
Caracteristici de utilizare
Cu prudență, este necesar să se prescrie pacienților cu insuficiență hepatică și renală, cu insuficiență cardiacă stabilită. Nu se recomandă utilizarea acestora persoanelor predispuse la reacții alergice, precum și celor care sunt hipersensibili la cefalosporine.
Dacă la cinci zile de la începerea terapiei nu au apărut modificări în starea pacientului, atunci este necesar să se utilizeze analogi de penicilină sau să se înlocuiască grupul de antibiotice. Concomitent cu numirea, de exemplu, substanța "Bicilin-3", trebuie avută grijă pentru a preveni suprainfectia fungică. Pentru aceasta, sunt prescrise medicamente antifungice.
Este necesar să se explice clar pacientului că întreruperea medicației fără un motiv întemeiat determină rezistența microorganismelor. Și pentru a o depăși, veți avea nevoie de medicamente mai puternice, care provoacă reacții adverse severe.
Analogii penicilinei au devenit indispensabili în medicina modernă. Deși acesta este cel mai timpuriu grup deschis de antibiotice, acesta rămâne încă relevant pentru tratamentul meningitei, gonoreei și sifilisului, are un spectru suficient de larg de acțiune și efecte secundare ușoare pentru a fi prescris copiilor. Desigur, ca orice medicament, penicilinele au contraindicații și efecte secundare, dar sunt mai mult decât compensate de posibilitățile de utilizare.
