Anticolinergice sunt substante medicinale care blocheaza actiunea mediatorului natural - acetilcolina - asupra receptorilor colinergici. În literatura străină, acest grup de substanțe medicinale este numit „delirante” datorită capacității de a provoca delir.
Câteva fapte istorice
Anterior, la mijlocul secolului al XX-lea, medicamentele anticolinergice erau folosite pentru a trata boala pulmonară obstructivă cronică și astmul bronșic, dar au fost înlocuite cu medicamente mai moderne, cu mai puține efecte secundare posibile. Odată cu dezvoltarea farmacologiei, oamenii de știință au reușit să dezvolte anticolinergice care nu au aceeași listă uriașă de efecte secundare. Formele de dozare au fost îmbunătățite, iar medicamentele anticolinergice au fost din nou utilizate în practica terapeutică a bolilor pneumologice. Mecanismul de acțiune al acestui grup de substanțe medicinale este destul de complicat, dar este posibil să descriem principalele legături.
Cum funcționează anticolinergicele?
Acțiunea principală a unui medicament anticolinergic este blocareareceptorii colinergici și imposibilitatea de a le influența cu un mediator - acetilcolina. De exemplu, receptorii localizați în mușchii netezi sunt blocați în bronhii.
Clasificarea medicamentelor
În funcție de receptorii afectați de medicamentele anticolinergice, lista este împărțită în grupuri mari:
- M-anticolinergice (atropină, scopolamină, bromură de ipratropiu).
- N-anticolinergice (pentamină, tubocurarina).
În funcție de selectivitatea acțiunii:
- Central sau neselectiv (atropină, pirenzepină, platifilin).
- Periferic sau selectiv (bromură de ipratropiu).
M-anticolinergice
Reprezentantul principal al acestui grup de medicamente este atropina. Atropina este un alcaloid care se găsește în unele plante, cum ar fi belladona, henbane și datura. Proprietatea cea mai pronunțată a atropinei este antispastică. Pe fondul acțiunii sale, tonusul mușchilor tractului gastrointestinal, vezicii urinare și bronhiilor scade.
Atropina se administrează pe cale orală, subcutanată și intravenoasă. Durata acțiunii sale este de aproximativ 6 ore, iar la utilizarea atropinei sub formă de picături, durata crește la șapte zile.
Efectele farmacologice ale atropinei:
- Extinderea pupilelor ochilor datorita efectului stimulator asupra muschiului circular al irisului - muschii irisului se relaxeaza, respectiv pupila se extinde. Efectul maxim apare la 30-40 de minute dupăinstilare.
- Paralizia acomodarii - cristalinul se intinde si se aplatizeaza, medicamentele anticolinergice ajusteaza ochiul pentru vederea de departe.
- Frecvență cardiacă crescută
- Relaxarea mușchilor netezi din bronhii, tractul gastrointestinal, vezică urinară.
- Scăderea secreției glandelor interne, cum ar fi glandele bronșice, digestive și sudoripare.
Utilizarea atropinei
- În oftalmologie: examinarea fundului de ochi, determinarea refracției ochiului.
- În cardiologie, atropina este folosită pentru bradicardie.
- În pneumologie, medicamentele anticolinergice sunt utilizate pentru astmul bronșic.
- Gastroenterologie: cu ulcer peptic al stomacului si duodenului, gastrita hiperacida (prin reducerea secretiei de acid clorhidric de catre glandele digestive). Medicamentul este eficient pentru colici intestinale.
- La anestezisti, atropina este folosită ca premedicație înaintea diferitelor intervenții chirurgicale.
Efecte secundare ale atropinei
Caracterizat prin uscăciunea gurii și laringelui, fotofobie, tulburări de vedere de aproape, constipație, dificultăți la urinare.
Atropina este contraindicată categoric pentru utilizare în glaucom datorită efectului de creștere a presiunii intraoculare. Medicamentele anticolinergice sunt contraindicate pentru incontinența urinară, deoarece relaxează mușchii vezicii urinare. Colinoliticele au nevoie de precizieselectarea dozei. Când doza este depășită, apare o otrăvire a corpului, care se caracterizează prin excitare motorie și emoțională, pupile dilatate, răgușeală, dificultăți la înghițire și, eventual, creșterea temperaturii. Cu otrăviri mai severe, pacienții încep să-și piardă orientarea în spațiu, încetează să mai recunoască oamenii din jurul lor, apar halucinații și iluzii. Poate că dezvoltarea convulsiilor care se transformă într-o comă, iar din cauza paraliziei centrului respirator, moartea apare rapid. Copiii sunt cei mai sensibili la supradozaj - doza lor letală este de 6-10 mg.
Scopolamina este similară ca structură cu atropina, dar spre deosebire de aceasta, are un efect predominant deprimant asupra sistemului nervos central, acționând ca un sedativ. Această proprietate este folosită în medicina practică - scopolamina este utilizată pentru diferite tulburări ale aparatului vestibular - amețeli, tulburări de mers și echilibru, pentru a preveni dezvoltarea bolilor de mare și de aer.
Medicamentele anticolinergice sunt incluse în Aeron, care este adesea folosit înainte de viitoarele călătorii cu avioane și nave. Acțiunea comprimatelor durează aproximativ 6 ore. Există o formă fără tablete - un sistem terapeutic transdermic - un plasture care este lipit în spatele urechii și eliberează medicamentul timp de 72 de ore. Aceste medicamente anticolinergice - antidepresive, în special în cazurile avansate, ajută la ridicarea rapidă a dispoziției unui pacient care este deprimat cronic.
Bromura de ipratropiu ("Atrovent") este un bronhodilatator. Când este inhalat, practic nu este absorbit în sânge și nu are un efect sistemic. Datorită blocării receptorilor colinergici ai mușchilor netezi ai bronhiilor, îi extinde. Aceste anticolinergice sunt disponibile sub formă de soluție de inhalator sau aerosol cu doză măsurată și sunt eficiente pentru astm și BPOC. Efectele secundare includ greață și gură uscată.
Bromurile de tiotropiu sunt medicamente anticolinergice similare ca proprietăți cu bromura de ipratropiu. Disponibil sub formă de pulbere pentru inhalare. O caracteristică distinctivă a acestui medicament este că acționează asupra receptorilor colinergici pentru o perioadă mai lungă de timp, prin urmare este mai eficient decât bromura de ipratropiu. Folosit pentru BPOC.
Platifillin - alcaloid încrucișat. Spre deosebire de alte anticolinergice, platifilina este capabilă să dilate vasele de sânge. Datorită acestei proprietăți, există o ușoară scădere a tensiunii arteriale. Medicamentul este produs sub formă de soluție și supozitoare rectale. Este utilizat pentru spasme la mușchii netezi ai organelor interne, colici hepatice și renale, astm bronșic, precum și pentru durerea cauzată de spasm în timpul exacerbării ulcerului gastric și ulcerului duodenal. În practica oftalmică, platifilina este utilizată sub formă de picături pentru ochi pentru a dilata pupilele.
Pirenzepină - blochează în principal celulele stomacului care eliberează histamina. Prin reducerea secreției de histamină se reduce eliberarea de acid clorhidric. În doze terapeutice normale, acest medicament are un efect redusasupra pupilelor și contracțiilor inimii, astfel încât pirenzepina este administrată în principal pe cale orală pentru tratamentul ulcerelor gastrice și duodenale.
N-anticolinergice (blocante ganglionare)
Mecanismul de acțiune este că medicamentele anticolinergice din acest grup blochează inervația simpatică și parasimpatică la nivelul ganglionilor nervoși, reduc eliberarea de adrenalină și norepinefrină și previne excitarea centrului respirator și vasomotor. Mai mult, cu cât influența inervației simpatice sau parasimpatice este mai mare, cu atât efectul de blocare se va manifesta mai mult.
De exemplu, dimensiunea pupilelor este mai mult influențată de inervația parasimpatică - de regulă, pupilele sunt de obicei strânse. În acest caz, anticolinergicele vor afecta sistemul nervos parasimpatic - ca urmare, pupilele se vor dilata. Aproape toate vasele de sânge sunt sub influența sistemului nervos simpatic - medicamentele elimină influența acestuia și dilată vasele de sânge, reducând astfel presiunea.
H-blocantele colinergice au efect bronhodilatator și sunt utilizate pentru bronhospasm, reduc tonusul vezicii urinare, astfel încât aceste medicamente anticolinergice pot fi prescrise pentru urinarea dificilă. În plus, aceste substanțe medicinale reduc secreția glandelor interne și, de asemenea, încetinesc perist altismul tractului gastrointestinal. În practica medicală se folosește cu precădere efectul hipotensiv pe care îl au aceste medicamente anticolinergice. Lista efectelor secundareextins:
- Partea gastrointestinală: gură uscată și constipație.
- Aparatul respirator: tuse, posibilă senzație de iritație locală.
- Din CCC: aritmii, palpitații pronunțate. Aceste simptome sunt rare și ușor de gestionat.
- Alte efecte: scăderea acuității vizuale, dezvoltarea glaucomului acut, edem.
Contraindicații pentru utilizarea anticolinergicelor
- Sensibilitate crescută la derivații de atropină și alte componente ale medicamentelor.
- Sarcina (în special primul trimestru).
- Lactație.
- Copilărie (contraindicație relativă).
- Utilizarea medicamentelor în glaucomul cu unghi închis este absolut contraindicată, la pacienții cu insuficiență renală este necesară monitorizarea atentă a stării sângelui și a urinei.
