Blocantele receptorilor de histamina H1 (abreviat AGP) au servit omenirii de aproximativ șaptezeci de ani. Au fost întotdeauna căutați în medicină. Pe acest fond, acestea au fost folosite recent fără prescripție medicală, ceea ce este alarmant. Cel mai adesea, astfel de blocanți sunt utilizați pentru a trata patologiile alergice, cu toate acestea, sunt adesea utilizați în tratamentul complex al bolilor precum bronșita, pneumonia și procesele autoimune, ceea ce, desigur, contrazice cunoștințele moderne despre originea lor.
În continuare, să aruncăm o privire mai atentă la blocanții receptorilor de histamină H1, să aflăm care sunt caracteristicile lor și, în plus, să aflăm care dintre ei aparțin celei de-a doua generații.
Definiție: ce sunt blocanții receptorilor?
Blocanții receptorilor de histamină H1 sunt medicamente. Există multe medicamente care afectează eliberarea și, în plus, dinamica, cinetica și metabolismul histaminei. Acestea includ, în special, agonişti fiziologici şi inversi ai histaminei.
În mod istoric, termenul „antihistaminice” se referă la medicamente care blochează receptorii H1-histaminice. Din 1937, când efectul antihistaminic al unui compus sintetizat anterior a fost confirmat pentru prima dată experimental, au fost în curs de dezvoltare odată cu îmbunătățirea medicamentelor antihistaminice terapeutice. Acum să trecem la luarea în considerare a caracteristicilor unor astfel de dispozitive medicale.
Caracteristicile acestor fonduri
Multe studii au arătat că histamina, datorită efectelor sale asupra receptorilor sistemului respirator uman, a pielii și a ochilor, provoacă simptomele caracteristice alergiilor, iar antihistaminice care blochează selectiv receptorii H1 ai histaminei o pot opri și preveni.
Cele mai multe dintre medicamentele antihistaminice utilizate au o serie de proprietăți farmacologice specifice care le caracterizează ca un grup separat. Acestea includ efecte sub formă de proprietăți antipruriginoase, decongestionante, antispastice, anticolinergice, antiserotonine, sedative și anestezice locale și, în plus, prevenirea spasmului bronșic indus de histamină. Unele dintre ele se caracterizează nu prin blocarea histaminei, ci prin caracteristici structurale.
Mecanism de inhibiție competitivă
Medicamentele antihistaminice pot bloca efectele histamineiReceptorii H1 asupra mecanismelor de inhibiție competitivă. Dar afinitatea lor pentru acești receptori este semnificativ mai mică în comparație cu histamina. Prin urmare, aceste medicamente nu pot înlocui histamina, care este legată de receptor.
Ei pot bloca doar receptorii eliberați și neocupați. În consecință, blocantele de tip H1 sunt cele mai eficiente în prevenirea unei reacții alergice imediate și, în cazul unei reacții care a apărut deja, previne eliberarea unei noi porțiuni de histamină.
După structura lor chimică, majoritatea acestor medicamente sunt clasificate ca amine, solubile în grăsimi, care au aceeași structură. Miezul lor este reprezentat de o grupare aromatică sau heterociclică. Îl au conectat cu ajutorul unei molecule de azot, carbon sau oxigen cu o grupă amino. Miezul determină severitatea activității antihistaminice împreună cu unele dintre proprietățile substanței. Cunoscând compoziția, este posibil să se determine în avans puterea medicamentului împreună cu efectele sale, de exemplu, este posibil să se stabilească capacitatea de a pătrunde în barierele hemato-encefalice. Apoi, aflați în ce tipuri de medicamente sunt împărțite.
Tipuri de antagonişti
Există mai multe clasificări ale antagoniștilor receptorilor de histamină H1, deși niciuna dintre ele nu este considerată general acceptată astăzi. Conform unei clasificări populare, medicamentele antihistaminice sunt împărțite în medicamente din primul șia doua generație.
Medicamentele care blochează receptorii de histamină H1 aparținând primei generații sunt de obicei numite sedative (pe baza efectului secundar dominant), spre deosebire de medicamentele non-sedative aparținând a doua generație. În prezent, se izolează și a treia generație, care include medicamente fundamental noi sub formă de metaboliți activi, care, pe lângă cea mai mare activitate antihistaminica, prezintă absența efectelor sedative și efectele cardiotoxice caracteristice medicamentelor de generația a doua.
În plus, în funcție de structura chimică (care depinde în mare măsură de legătura X), medicamentele antihistaminice sunt împărțite în mai multe categorii: etanolamine alături de etilendiamine, alchilamine, derivați de chinuclidină, alfacarbolină, piperazină, fenotiazină și piperidină.
Să luăm în considerare blocanții receptorilor de histamină H1 mai detaliat.
Medicamente de prima și a doua generație
Deci, medicamentele de prima generație includ produse medicale sub formă de Difenhidramină, Benadryl, Doxylamine, Antazolin, Mepiramină, Quifenadină, Sequifenadină, Suprastin și altele.
Blocanții receptorilor de histamină H1 din a doua generație includ Akrivastina împreună cu Astemizol, Dimentinden, Oxotamidă, Terfenadină, Loratadină, Mizolastine, Soventol, Claritin, „Kestin” și altele.
Loratadina ca cel mai eficient antihistaminic de a doua generație
Aplicat pe scară largămedicamentul de a doua generație este în prezent un medicament numit Loratadină. Efectul antihistaminic al acestui medicament atinge un maxim după opt până la douăsprezece ore. Durează peste douăzeci și patru de ore. Merită spus că acest instrument este bine studiat și rareori provoacă reacții adverse la pacienți. Doza sa depinde direct de vârstă și, în plus, de greutatea corporală.
Mebolit activ - ce este?
Mebolitul activ al blocanților receptorilor de histamină H1 este forma activă a medicamentului după ce medicamentul a fost procesat de către organism. Cele mai multe dintre medicamentele de mai sus se descompun, de regulă, în ficat, urmate de formarea de forme active de metaboliți care joacă un rol extrem de important în implementarea efectului terapeutic necesar. Dacă funcțiile hepatice sunt afectate, unele medicamente se pot acumula în corpul uman, ceea ce va duce la o prelungire a intervalului QT pe electrocardiogramă cu dezvoltarea în continuare a tahicardiei de piruetă ventriculară.
Principale indicații pentru consumul de droguri
Principala indicație pentru prescrierea unor astfel de medicamente pacienților este o abatere a stării de bine din cauza prezenței diferitelor reacții alergice sub formă de dermatită atopică, răspunsuri alergice, urticarie, mușcături de insecte etc. O caracteristică a acestora drogurile este că blocheazăreceptorii de histamină din organism. Datorită acestui mecanism, eliberarea componentelor biologic active în sânge și țesut, care sunt responsabile de dezvoltarea manifestărilor alergice, oprește sau scade.
Astfel, cel mai frecvent grup de medicamente pentru tratamentul alergiilor sunt antihistaminice. Aceste medicamente blochează histamina, care este produsă în timpul reacțiilor alergice. Prin urmare, în cazul în care nu există manifestări clinice de alergie la o persoană, atunci astfel de medicamente nu trebuie luate pentru prevenire, deoarece pur și simplu nu vor avea nimic asupra căruia să acționeze. Această categorie de medicamente este una dintre cele mai vechi din domeniul farmacologiei. Este de remarcat faptul că primele dintre ele au fost sintetizate în anii patruzeci ai secolului trecut. Astăzi, există deja trei generații ale acestor medicamente.
