Capecitabina (lat. Capecitabinum) este o substanță care este un derivat al carbamatului de fluoropirimidină. Aparține grupului de antimetaboliți - compuși speciali care pot inhiba creșterea tumorilor maligne. Interesul pentru astfel de substanțe a apărut în 1960. La început, au fost obținute date pozitive prin studii pe șoareci de laborator. Un timp mai târziu, eficacitatea lor a fost descoperită în tratamentul anumitor cancere umane.
Astăzi, multe medicamente împotriva cancerului conțin capecitabină ca ingredient activ. Feedback-ul de la mulți pacienți vorbește despre succesul utilizării unor astfel de medicamente în terapia anticancer.
Grupul farmacologic și proprietăți
Formula capecitabinei este 5’-deoxi-5-fluor-N-[(pentiloxi)carbonil]citidina. Grupul chimic al antimetaboliților este reprezentat de o serie de substanțe care sunt apropiate în natură de produsele metabolismului uman (metabolism). Sunt capabili să intre în reacții metabolice, să le corecteze și să inhibe unele procese biochimice. În acest caz, există o încălcare a activității vitale normale a celulelor tumorale și inhibarea creșterii lor atunci când se utilizează medicamente pe bază de substanță capecitabină. Recenziile oamenilor vorbesc despre o scădere a dimensiunii neoplasmelor. Acest mecanism de acțiune se numește citostatic.
Astfel de proprietăți ale substanțelor antimetabolite fac posibilă utilizarea lor în terapia antitumorală. Eficacitatea lor în raport cu neoplasmele maligne ale tractului gastrointestinal și glandelor mamare a fost dovedită. În același timp, atât monoterapia, cât și combinația cu alte mijloace dau un rezultat bun. Până în prezent, au fost create peste 800 de medicamente bazate pe antimetaboliți, dar căutarea de noi grupuri de compuși este încă în desfășurare.
Mecanism de acțiune
Activarea capecitabinei are loc chiar în țesuturile tumorii, după care începe să aibă un efect toxic asupra celulelor sale (mecanism citotoxic). Această substanță este implicată în reacții metabolice și duce la faptul că atât celulele sănătoase, cât și cele tumorale vor fi transformate în analogi citotoxici. În acest caz, există o încălcare a producției unei substanțe necesare pentru sinteza ADN-ului și, în consecință, procesul de divizare.
Așa se oprește celulele din creștere. Potrivit unui alt scenariu, există o „substituție” a unei substanțe cu alta, în urma căreia sinteza proteinelor este întreruptă atunci când se iau medicamente pe bază de compus capecitabină. Manualul descrie acest proces în detaliu.
Mecanismul acestei transformări minimizează posibilitatea de deteriorare a sănătățiicelule. Capecitabina este mai concentrată în tumoare însăși decât în țesuturile din jur. Această caracteristică dăunează mai puțin organismului atunci când o persoană este tratată cu un medicament bazat pe substanța capecitabină. Instrucțiunile de utilizare recomandă administrarea medicamentului în doze strict prescrise, care sunt stabilite de medicul curant.
Reședința unei substanțe în organism
După administrarea capecitabină, aceasta este absorbită rapid în tractul gastrointestinal. Dacă mănânci în acest moment, procesul va încetini. Prin urmare, administrarea de medicamente pe bază de antimetaboliți se efectuează după masă. Alte transformări ale substanței au loc în ficat, o anumită cantitate de capecitabină și metaboliții săi se leagă de proteine (de exemplu, albumina din sânge). Nivelurile plasmatice maxime sunt atinse la 1,5-3 ore după administrarea medicamentului. Acest lucru este indicat de instrucțiunile pentru medicamentul "Capecitabină". Analogii au o farmacocinetică similară.
Majoritatea substanței este excretată în urină, mai puțin - în fecale. Mai mult, organismul lasă nu numai capecitabina neschimbată (aproximativ 3%), ci și derivații acesteia. Unele dintre ele sunt metabolizate în compuși mai puțin activi. Prezența și transformarea capecitabinei în organism nu este afectată de sex, vârstă, rasă.
Când este numit?
Capecitabina sub formă de diferite medicamente este prescrisă pacienților cu cancer de sân, inclusiv celor aflate în stadiul de metastază. În acest caz, substanța este utilizată ca parte a monoterapiei sau a tratamentului combinat în prezența contraindicațiilor sau a ineficacității.chimioterapie. Cel mai adesea, capecitabina este combinată cu docetaxel.
De asemenea, prescris pacienților cu cancer de colon, esofag, stomac, pancreas, cancer colorectal, atât în stadiul de răspândire locală, cât și în timpul metastazelor. În tratamentul cancerului de colon, se prescrie și „Capecitabină”. Instrucțiunile de utilizare vă recomandă să urmați cu atenție doza și să urmați sfaturile medicului dumneavoastră.
Interacțiune cu alte instrumente
Dacă cursurile de chimioterapie sunt ineficiente, un medic oncolog poate prescrie un tratament combinat, care va implica „Capecitabină”. Instrucțiunile de utilizare oferă o listă de fonduri cu care este posibilă o combinație de succes.
De exemplu, cu „Docetaxel” - un medicament cu acțiune de tip citotoxic, de origine vegetală. Este capabil să rămână în celule mult timp la concentrații mari. Cu toate acestea, această combinație de agenți este contraindicată persoanelor cu un număr de trombocite și neutrofile de 100.000/µl și, respectiv, 1500/µl. De asemenea, „Docetaxel” nu este utilizat la pacienții cu o rată crescută de bilirubină. În acest caz, sunt posibile consecințe neplăcute. Dacă „Docetaxelul” dintr-un anumit motiv „renunță” din regimul de tratament, continuați terapia cu „Capecitabină”, dar în doze reduse.
Dacă apare o reacție de hipersensibilitate, tratamentul cu Capecitabină și Docetaxel este întrerupt și simptomele sunt eliminate. Schema combinataaportul de medicamente este dezvoltat de un oncolog competent. Dacă apar efecte toxice, această schemă este ajustată.
"Capecitabina" nu este prescrisă simultan cu "Sorivudină" - un agent antiviral. Această combinație poate crește toxicitatea primului medicament. Utilizarea combinată cu medicamentul antiepileptic „Fenitoină” crește concentrația acestuia din urmă în plasma sanguină. De asemenea, este posibilă o încălcare a coagulării sângelui atunci când se utilizează anticoagulante cumarinice și medicamente, în care componenta principală este capecitabina. Instrucțiunile de utilizare avertizează asupra posibilelor consecințe, așa că trebuie să le citiți mai întâi.
Pentru cine este contraindicat?
Motivele pentru utilizarea contraindicată sau restricționată a medicamentului pot fi:
- Sensibilitate ridicată (reacție de hipersensibilitate).
- Insuficiență renală și hepatică severă.
- Diferitele etape ale sarcinii (medicamentul afectează fătul), cu excepția cazului în care viața mamei este o prioritate;
- Alăptarea unui nou-născut.
De asemenea, utilizarea capecitabinei este limitată pentru persoanele cu boală coronariană (CHD), cu o stare de concentrație crescută a bilirubinei în sânge, leziuni hepatice cu metastaze cu încălcarea funcțiilor sale de bază. Pentru copiii minori și vârstnici, medicamentul nu este recomandat. Acest lucru confirmă instrucțiunile pentru medicamentul "Capecitabină". Recenziile pacienților vorbesc despre multe efecte secundare și manifestări toxice cutratament. Prin urmare, terapia cu capecitabină se efectuează sub stricta supraveghere a unui medic specialist oncolog.
Există efecte secundare?
După administrarea medicamentului, sunt posibile o durere de cap, o stare de oboseală rapidă, apatie și slăbiciune. Poate să apară insomnie sau, dimpotrivă, somnolență. În cazuri rare - tulburări de coordonare și echilibru, confuzie.
Un efect secundar asupra sistemului cardiovascular este anemia (anemia). Într-o măsură mai mică, angina pectorală, ischemia miocardică, atacul de cord, insuficiența cardiacă și altele sunt posibile. Dacă organele respiratorii sunt implicate în proces, pot apărea dificultăți de respirație, o senzație de durere în gât, tuse. Foarte rare - embolie pulmonară, spasm pulmonar.
Când este utilizat ca parte a monoterapiei sau a unui tratament combinat, este posibil un efect negativ asupra sistemului musculo-scheletic. Se manifestă prin dureri la nivelul membrelor și spatelui inferior, apariția hipertonicității musculare (mialgie), dureri articulare (artralgie).
De asemenea, pielea poate avea de suferit. Poate apariția dermatitei, eritemului, uscăciunea excesivă a pielii, roșeața, furnicăturile, amorțeala, descuamarea, mâncărimea, pigmentarea crescută, leziunea afectează și unghiile. În cazuri rare, apar crăpături ale pielii, sensibilitate crescută la radiațiile ultraviolete, peeling și fragilitate crescută a plăcilor de unghii.
Printre alte reacții adverse, procesele infecțioase pot apărea pe fondul scăderii apărării organismului. La urma urmei, terapia medicamentoasă determină o scădere a trombocitelor și leucocitelor din sânge. Astfel demanifestările sunt descrise pentru instrucțiunile de utilizare a medicamentului "Capecitabină". Analogii dau aceleași efecte.
Luarea medicamentului
"Capecitabină" este potrivită numai pentru uz intern. De obicei, se spală cu apă la jumătate de oră după masă, dar nu mai târziu.
Doza zilnică este determinată de medicul oncolog curant, în funcție de dimensiunea neoplasmului, stadiul de dezvoltare și suprafața totală a corpului. Este de dorit ca specialistul să aibă deja abilitățile de a lucra cu acest medicament. Cel mai adesea, se prescrie o doză dublă - dimineața și seara. În acest caz, întregul curs durează două săptămâni, apoi o pauză de șapte zile, urmată de o repetare a tratamentului.
Pentru pacienții cu insuficiență renală, dozele zilnice sunt reduse. Cu scăderea numărului de leucocite (leucopenie) și granulocite neutrofile (neutropenie) în sânge, medicamentul este continuat. Așa că recomandă instrucțiunile de utilizare a remediului „Capecitabină”. Sinonime sau analogi sunt prescrise la inițiativa medicului curant.
Niveluri de toxicitate
Există mai multe grade, conform cărora se dezvoltă efectul toxic al medicamentului „Capecitabină” (instrucțiuni de utilizare). Feedback-ul multor oameni sugerează că acest proces este pur individual.
Există mai multe grade de toxicitate:
- 1 grad. Apar efecte secundare minore.
- 2 grad. Diaree intensă (de până la 4 ori pe zi) însoțită de umflarea extremităților, roșeață, activitate afectată,o creștere bruscă a bilirubinei. În acest stadiu, capecitabina este întreruptă până când apar semne de toxicitate în stadiul 1.
- 3 grad. Diareea crește de până la 9 ori pe zi. Apare malabsorbție (sindrom de malabsorbție). În acest caz, se observă peeling puternic al pielii, roșeață, apariția de ulcere și vezicule. Există dureri ascuțite la nivelul membrelor, scăderea performanței. Bilirubina crește de 3 ori. În această etapă, tratamentul este întrerupt, iar cu manifestarea de 1 grad de toxicitate, medicamentul este continuat în doză redusă.
- 4 grad. Diaree mai frecventă - de până la 10 ori pe zi. Mase fecale cu un amestec de sânge. Este nevoie de introducerea de medicamente, ocolind tractul gastrointestinal. Dacă apar semne ale acestui grad, tratamentul este oprit și nu se mai reia.
Ce măsuri de precauție ar trebui să iau?
Cursul tratamentului trebuie să aibă loc sub supraveghere medicală atentă. Specialistul trebuie să identifice din timp manifestările toxice – fie că este vorba de greață, diaree etc. Dacă aceste semne sunt depistate, tratamentul este ajustat. Dacă este necesar, eliminați simptomele, reduceți doza zilnică, luați o pauză. Continuați tratamentul dacă semnele de toxicitate nu pun viața în pericol.
Pentru persoanele cu boală coronariană, supravegherea de specialitate ar trebui să fie deosebit de riguroasă. În acest caz, este necesar să se identifice din timp impactul negativ asupra sistemului cardiovascular și să se ia măsurile necesare la timp.
Specialistii se abțin de la utilizarea substanței în practica pediatrică. Eficacitatea utilizării sale la copii nu a fost stabilită. În cazul în care uno femeie aflată la vârsta fertilă este tratată, trebuie avertizată cu privire la efectul capecitabinei asupra fătului. Ar trebui să folosească contraceptive fiabile în timpul tratamentului.
Preparate și analogi
Există mai multe produse pe bază de capecitabină. Pe piața rusă există 7 denumiri comerciale de medicamente produse de mai multe companii interne și străine. De exemplu:
- "Capecitabină".
- "Capecitabină-TL".
- „Tutabin”.
- „Xeloda”.
- „Kabetsin”.
- „Capecitover”.
- "Capametin FS".
Deoarece toate aceste medicamente se bazează pe același ingredient activ - capecitabină, instrucțiunile pentru ele vor fi similare. De obicei, acesta conține un tabel pentru calcularea dozei luând în considerare greutatea corporală și o schemă de corectare a tratamentului pentru semnele de toxicitate de diferite grade.
Este important să înțelegeți că primul lucru cu care ar trebui să vă familiarizați atunci când, de exemplu, a fost prescris "Capecitabină TL" este o instrucțiune. Informațiile furnizate în acesta nu sunt potrivite pentru utilizarea independentă a fondurilor! Toate calculele legate de stabilirea dozei și a regimului de tratament sunt făcute de medicul curant - un medic oncolog, care are suficientă competență în această problemă. Autoadministrarea medicamentelor anticancer provoacă daune ireparabile organismului.
Să aruncăm o privire mai atentă la unele dintre medicamente.
descrieri de medicamente
- „Capecitabină - TL” este produsă de compania rusă SRL „Tehnologia medicamentelor”. Ingredientul cheie este capecitabina. Instrucțiunile de utilizare, formularul de eliberare sunt de interes pentru mulți. Să luăm în considerare mai detaliat. Acestea sunt comprimate filmate. Conținutul de substanță activă este de 150 sau 500 mg. Componente auxiliare: celuloză, lactoză, croscarmeloză sodică, hipromeloză, stearat de magneziu. Un pachet poate conține 60 sau 120 de comprimate, în funcție de doza medicamentului "Capecitabină - TL". Instrucțiunea conține în mod necesar informații detaliate despre utilizarea produsului.
- „Capecitabina” este un medicament domestic cu același ingredient activ. Descrierea acestuia este similară cu instrumentul de mai sus. Forma de eliberare a medicamentului "Capecitabină" - tablete. În pachet sunt incluse și instrucțiuni de utilizare.
- „Kabetsin” este un medicament antitumoral de fabricație rusă (Company Deco LLC). Forma de eliberare - comprimate filmate de 150 sau 500 mg de ingredient activ. Componente minore: celuloză microcristalină, crospovidonă, amidon, stearat de magneziu. Eliberare din farmacii numai pe bază de rețetă.
- „Capecitover” este un produs al companiei ruse JSC „Veropharm”. Acest medicament anticancer este disponibil în tablete de 150 sau 500 mg în cantitate de 60 - 120 de bucăți. Pe lângă capecitabină, compoziția medicamentului include lactoză, celuloză, croscarmeloză sodică, stearat de sodiu și hipromeloză.
- "Kapametin FS" - produs de compania rusă "Nativa" - un participant activ la programsubstituirea importurilor de medicamente. "Capametin FS" este produs cu o doză de 150 - 500 mg, substanța activă este capecitabina. Instrucțiunile de utilizare (în el este indicat și producătorul) vă vor spune câte tablete sunt în pachet - 60 sau 120.
- „Tutabine” este un medicament străin pe bază de capecitabină. Este produs de firma argentiniană Laboratorio VARIFARMA S. A., care este și registratorul produsului. "Tutabin" este produs sub formă de tablete cu un conținut de ingredient activ de 500 mg. Ambalaj - cutie de carton cu instrucțiuni atașate.
- Xeloda este un medicament anticancer. Produs în Elveția de firma „F. Hoffman La Roche”, precum și de filialele și reprezentanțele sale din alte țări - Mexic și Statele Unite. Există 5 medicamente cu acest nume comercial pe piața rusă. Forma de eliberare - comprimate (150 - 500 mg) de 60 sau 120 buc. într-un singur pachet.
Recenzii
Recenzii cu privire la activitatea medicamentelor bazate pe capecitabină sunt foarte diferite. Cele mai multe dintre ele sunt pozitive, dar există și recenzii negative. Cu toate acestea, acest lucru nu caracterizează aceste fonduri ca fiind bune sau rele, deoarece factorul individualității organismului fiecărei persoane ar trebui să fie întotdeauna luat în considerare. Luarea aceluiași remediu de către diferiți oameni nu dă niciodată același rezultat. De mare importanță este ce anume organ a fost afectat de neoplasm și cât timp se întâmplă acest lucru.
Vorbesc despre oamenii care au luat drogulefect toxic puternic după câteva zile de utilizare. Cu toate acestea, mulți constată o îmbunătățire semnificativă a stării lor și chiar intrarea într-o perioadă de remisie. O condiție importantă pentru ca medicamentul să funcționeze cât mai bine posibil pentru o persoană individuală este consultarea unui medic oncolog și respectarea strictă a instrucțiunilor acestuia cu privire la tratament.
