Derivați de nitrofuran: mecanism de acțiune

Cuprins:

Derivați de nitrofuran: mecanism de acțiune
Derivați de nitrofuran: mecanism de acțiune

Video: Derivați de nitrofuran: mecanism de acțiune

Video: Derivați de nitrofuran: mecanism de acțiune
Video: Cum calmăm rapid “aciditatea gastrică”? Ce antiacide sunt recomandate? 2024, Iulie
Anonim

În farmacologie, derivații de nitrofuran sunt utilizați pe scară largă. Acestea sunt cele mai relevante în identificarea proceselor purulente și a inflamației.

derivați de nitrofuran
derivați de nitrofuran

Cele mai faimoase medicamente

Următorii derivați de nitrofuran sunt cei mai folosiți în practica medicală modernă:

  • Furagin.
  • Furazolidon.
  • Furacilin.

Toate aceste medicamente pot fi folosite ca antiseptice locale, au fost dezvoltate forme orale. Preparatele derivate din nitrofuran sunt aprobate pentru utilizare, inclusiv de către pacienții care suferă de toleranță scăzută la agenții antimicrobieni, sulfonamide.

Funcții importante

Derivații de 5-nitrofuran prezintă un efect bacteriostatic pronunțat. Puteți combina astfel de produse cu antibiotice din următoarele categorii:

  • seria tetracicline;
  • eritromicină;
  • medicamente pe oleandomicină.

Derivații de nitrofuran nu sunt destinați tratamentului persoanelor care urmează terapie cu:

  • levomicetină;
  • medicamente care conțin ristomicina;
  • medicamente cu sulfonamide.

Acest lucru se datoreazăefect negativ crescut asupra sistemului hematopoietic al organismului.

derivați ai 5 nitrofuranului prezintă
derivați ai 5 nitrofuranului prezintă

Cum funcționează?

Derivații de nitrofuran sunt adesea utilizați pentru a trata cistita. Acest lucru se datorează specificului metabolismului compusului antimicrobian: funcția cade pe rinichi, în care se acumulează medicamentul. Acest lucru îl face eficient împotriva unei game largi de boli specifice sistemului urinar. Acest grup de antibiotice ajută bine cu diferite tipuri de pielonefrită.

Nu utilizați simultan derivați de nitrofuran și antiseptice create cu participarea acidului nalidixic, deoarece aceste două medicamente inhibă reciproc acțiunea. Uroantisepticul indicat este în vânzare sub numele:

  • Nevigramon.
  • „Negro”.

Program de terapie

Antisepticele (derivați de nitrofuran) se folosesc de obicei de trei ori pe zi în cantitate de 0,1 g. Durata unui astfel de program variază: cel puțin 10 zile, dar nu mai mult de două săptămâni. Se știe că în tratamentul Proteus, invazia lui Pseudomonas aeruginosa, eficacitatea remediului este relativ scăzută, dar se observă un efect pronunțat atunci când flora cocică dăunătoare este eliminată.

Dacă infecția este asociată cu ingestia de forme de viață microscopice gram-negative, se recomandă utilizarea acidului nalidixic. Cursul de tratament durează de la 10 la 12 zile, remediul este utilizat zilnic cu o doză de două grame. Această metodă de tratament este permisă dacă este necesar.tratamentul antibacterian al căilor biliare.

Există o alternativă?

Puteți înlocui derivații de 5-nitrofuran cu alte medicamente sintetice care pot combate microflora dăunătoare. Cel mai frecvent utilizat:

  • fabricat cu 8-hidroxichinolină;
  • pe bază de chinoxalină;
  • Produse care conțin compuși de amoniu în două sferturi.

La vânzare, aceste grupuri sunt reprezentate prin nume:

  • "5-NOC".
  • Mexaform.
  • Dioxidină.
  • Dekamin.
  • "Enteroseptol".

În ceea ce privește grupul de medicamente descris, aceste medicamente au o structură chimică diferită și o compoziție fundamental diferită. Cu toate acestea, eficacitatea împotriva inițiatorilor infecției este similară. În multe privințe, terapia este justificată de lipsa rezistenței încrucișate. Puteți recurge la aceste medicamente dacă pacientul are intoleranță la derivații de nitrofuran.

derivat antiseptic de nitrofuran
derivat antiseptic de nitrofuran

Tratamentul invaziei fungice

Pentru a obține o eficiență maximă, derivații de nitrofuran sunt combinați cu agenți precum:

  • Nistatina.
  • Levorin.

Doza este aceeași cu cea selectată pentru antimicrobiene. În plus, puteți utiliza medicamentul antibacterian, antimicotic „Dekamin”.

Când este detectată candidoza generalizată, derivații de nitrofuran sunt îmbunătățiți cu sare de sodiu levrine, utilizată de două sau de trei ori pe zi. O opțiune alternativă este utilizarea Amfoglucaminei pe cale orală, Amfotericinei B pe cale parenterală.

Cum să alegi?

Medicul alege un set specific de medicamente, concentrându-se pe caracteristicile unei anumite infecții și pe tendința de intoleranță la anumite grupe de medicamente utilizate în medicină. Nu toți agenții patogeni prezintă un nivel suficient de sensibilitate la derivații de nitrofuran, astfel încât alegerea în favoarea acestei categorii este întotdeauna justificată. Este important să se țină cont de toxicitatea unui grup de medicamente și de capacitatea de a se distribui în țesuturile corpului, care variază semnificativ în funcție de denumire.

Derivații de nitrofuran sunt, în general, foarte compatibili cu alte medicamente, dar atunci când pacienții sunt supuși unui tratament, este imperativ să anunțați medicul despre toate medicamentele luate pentru o eventuală ajustare a programului. Toate reacțiile alergice și efectele toxice caracteristice derivaților de nitrofuran sunt înregistrate oficial. A fost lansat un manual special pentru medici, care detaliază cum să atenueze rezultatele negative ale utilizării.

Funcții ale problemei

Derivații de nitrofuran includ Furadonin, produs sub formă de tablete. Există două opțiuni de dozare: 0,05 g și de două ori mai mult. Recomandat pentru utilizare intr-un curs cu durata de 5-8 zile. Aplicați de trei sau patru ori pe zi.

derivați antiseptici ai nitrofuranului
derivați antiseptici ai nitrofuranului

„Furazolidone” la vânzare este reprezentat de o formă pentru administrare orală, dozare - 0,05 g. Recomandat pentru utilizare într-o cură de duratăde la cinci zile la de două ori mai lung. În fiecare zi, remediul este luat de 4 ori.

Furagin aparține, de asemenea, derivaților de nitrofuran. Forma este de tablete, doza este similară cu cea descrisă mai sus - 0,05 g. Durata cursului, frecvența de administrare pe zi este, de asemenea, aceeași.

În sfârșit, Solafur. În farmacii, puteți cumpăra fiole cu o concentrație de substanță activă într-o soluție de 0,1%. Volumul unei fiole variază de la 25 la 100 ml. Medicamentul este destinat utilizării printr-un picurător, durata cursului este de până la șapte perfuzii (dar nu mai puțin de cinci), un singur volum este de 300-500 ml. Se recomandă să puneți picături o dată la două zile sau în fiecare zi.

Toate medicamentele enumerate aparțin categoriei unui spectru larg de eficacitate, excretată prin urină, dezinfectând în același timp modurile în care medicamentul părăsește organismul. Se știe că administrarea acestui tip de medicamente poate provoca dispepsie, alergii. Unul dintre avantajele importante este dobândirea foarte lentă a rezistenței de către microfloră la toți derivații de nitrofuran. Pe lângă antiseptice, astfel de medicamente au proprietăți chimioterapeutice.

Aspecte tehnice

Pe scurt, mecanismul de acțiune al derivaților de nitrofuran poate fi descris astfel: substanța activă inhibă enzimele responsabile de ciclul acizilor tricarboxilici, în timp ce NADH este blocat. În celula microbilor, atât procesele oxidative aerobe cu participarea compușilor carbohidrați, cât și cele anaerobe sunt blocate în mod egal. La o concentrație scăzută a medicamentului în organism, se observă un efect bacteriostatic. Creșterea dozei dăefect bactericid.

derivat de nitrofuran pentru tratamentul cistitei
derivat de nitrofuran pentru tratamentul cistitei

Droguri în practica stomatologică

Indicații pentru utilizarea derivaților de nitrofuran în practica stomatologică:

  • stomatită (ulcerativă, aftoasă);
  • prezența cariilor care necesită tratament;
  • necesitate de decontaminare a canalelor radiculare.

Grupul de agenți antimicrobieni este utilizat în mod eficient în tratamentul nu numai al cariilor, ci și al complicațiilor provocate de aceasta. Această categorie de medicamente este utilizată dacă se așteaptă ca formele de viață microscopice să fie rezistente la sulfonamide și la alți compuși antibiotici.

Stomatologii folosesc derivați de nitrofuran pentru dezinfectarea mucoasei bucale, a pungilor cauzate de boala parodontală, a cariilor provocate de carii. Un astfel de tratament este necesar atunci când sunt detectate răni, leziuni infecțioase. Produsul este utilizat extern sub formă de soluție cu o concentrație de ingredient activ de 0,02%.

Unele funcții

Când sunt utilizați extern, derivații de nitrofuran pot provoca reacții negative, dar în practică acest lucru se observă într-un procent foarte mic de cazuri. Există posibilitatea unei alergii. Dacă un pacient este hipersensibil la un anumit medicament din grupul derivaților de nitrofuran, această clasă de medicamente nu poate fi utilizată.

La vânzare, produsele sunt prezentate nu numai cu soluții, tablete, ci și cu un unguent cu o concentrație de substanță activă de 0,2%. Toate preparatele sunt destinate păstrării într-un loc ferit de lumina soarelui șiinfluența temperaturilor ridicate. O soluție apoasă de derivați de nitrofuran își păstrează calitățile antiseptice pentru o perioadă foarte lungă de timp.

Controlul calității

În prezent, problema contrafacerii medicamentelor este destul de acută, incluzând formulările antimicrobiene populare. Pentru a identifica autenticitatea, este necesar să se facă o serie de reacții, urmărind rezultatele. Rezultatele clasice sunt cunoscute pentru acest grup atunci când interacționează cu diferiți reactivi. Pentru medicamentele individuale, există și metode specifice pentru detectarea calității.

pentru a dovedi autenticitatea a 5 derivați de nitrofuran, determinați
pentru a dovedi autenticitatea a 5 derivați de nitrofuran, determinați

Pentru a dovedi autenticitatea derivaților de 5-nitrofuran, se determină rezultatul reacției cu participarea unei soluții alcaline. Această metodă aparține grupului general și este considerată de bază. De regulă, amestecul devine roșu, ceva mai rar - roșu cu o tentă portocalie. Natura și intensitatea culorii sunt determinate de substituenții prezenți în miezul furan. Se știe că o serie de medicamente dau o schimbare de nuanță doar la un indice alcalin foarte mare, altele pot prezenta o reacție cu creșterea temperaturii, iar altele - cu scădere.

O abordare alternativă la nivel de grup - o reacție chimică care implică o soluție alcalină, care ar trebui să conducă la eliberarea de amoniac. Pentru a face acest lucru, creșteți temperatura și utilizați praf de zinc, procesând mostre de preparate cu acesta.

Metode private

Cea mai utilizată metodă este crearea unei soluții de apă cu săruri de metale grele. Compușii complecși au o culoare specifică care se schimbă în timpul reacției. Furacilin, atunci când este combinat cu o soluție de zece procente de sulfat de cupru, va da un precipitat roșu închis, furadonina se va arăta ca un precipitat maro și furazolidona - verde.

Soluțiile alcoolice alcaline create folosind solvenți organici pot fi folosite pentru a identifica autenticitatea (este permisă o gamă destul de largă de compuși). Cei mai comuni solvenți sunt:

  • dimetilformamidă;
  • acetonă.

Toți derivații de nitrofuran din astfel de substanțe se dizolvă rapid și bine, iar nuanța se schimbă pentru fiecare medicament în parte. Saturația culorii și viteza reacției depind de concentrația compusului alcalin, medicamentul fiind testat.

Medicamente: cum au apărut?

În prezent, clasificarea derivaților de nitrofuran se bazează pe eficacitatea acestor medicamente, ele disting medicamentele care sunt bine și slab absorbite din tractul gastrointestinal, precum și cele combinate, în care componentele pe bază de nitrofuran sunt incluse ca unul dintre elementele unui sistem complex. Dar nu a fost întotdeauna așa. Primele dezvoltări de natură sintetică, după cum se știe din documentația oficială, au apărut încă din secolul al XIX-lea, când chimia organică era încă la început, dar abia în a doua jumătate a secolului trecut a fost posibilă dezvoltarea ideii la astfel de într-o măsură în care a devenit posibil să se creeze medicamente eficiente. În multe privințe, acest lucru a fost facilitat de teoriile lui Butlerov, pe baza cărora a fost posibil să se formuleze heterocicluri cu cinci elemente. In acest momentau apărut toate condițiile prealabile pentru lucrul cu compuși furani.

derivaţii de nitrofuran sunt
derivaţii de nitrofuran sunt

Oficial, prima sinteză reușită a compușilor furanici a fost înregistrată în 1818, când s-a lucrat la acidul mucic. S-a obținut un produs secundar al reacției sub formă lichidă, fixat, dar neinvestigat, așa că descoperirea furanului nu a avut loc în acel moment - omenirea aștepta de mai bine de jumătate de secol. În 1832, Dobereiner a descoperit din greșeală furfuralul în timp ce încerca să facă acid formic folosind zahăr și amidon. La reacție au luat parte dioxidul de mangan și acidul sulfuric. Furfuralul a fost redescoperit în 1840. De data aceasta, reacția a fost efectuată peste fulgi de ovăz, care au fost tratați cu același acid sulfuric. A doua încercare de a izola acea substanță a produs suficiente volume pentru a începe cercetarea științifică și atunci Stenhouse a formulat o formulă empirică și, de asemenea, a reușit să descopere proprietățile cheie ale unei noi substanțe pentru chimiști.

Terminologie și istorie

În 1845, furfuralul a fost obținut oficial din tărâțe, iar numele folosit până în prezent este atribuit noului compus. Este format din cuvintele latine „tărâțe”, „ulei” și are scopul de a reflecta metoda de fabricație, proprietăți externe deosebite. Furfural este cuvântul din care provin termenii „furan”, „furfuran” și alte derivate.

Chimiștii au continuat experimentele pentru a descoperi ce ar putea fi folosit pentru a extrage un nou compus. A fost posibil să se producă derivați de aldehidă cu participarea amoniacului în condiții de laborator. Au fost numiți„furfurin”, „furfuramidă”. În 1870, oamenii de știință au repetat din nou experimentul din 1818, ceea ce a făcut posibilă descoperirea furanului. Șapte ani mai târziu, Bayer și-a dezvoltat formulele ciclice pentru furan.

Fizica și chimie: proprietățile ingredientelor active

Furanul este o pulbere formată din cristale incolore. Se topește la încălzire la 85 de grade Celsius, fierbe la 32 de grade. Acesta este un acidofob pronunțat, când interacționează cu acidul sulfuric într-o concentrație crescută, se observă o reacție de polimerizare. Dacă acidul este utilizat în formă diluată, inelul furan este scindat, ducând la formarea compușilor 1,4-dicarbonil. Substanța are tendința de substituție electrofilă. Experimentele au arătat că furanul intră în astfel de reacții chiar mai ușor și mai ușor decât benzenul.

Producerea de furan în prezent este sinteza pe bază de furfural. Acest compus poate fi obținut din produse destul de accesibile - produse reziduale ale activității agricole. Sursa clasică sunt cojile de floarea-soarelui sau știuleții de porumb.

Cum arată?

Normali, derivații de nitrofuran sunt pulberi create de elemente cristaline. Nu au gust sau sunt ușor amare. Nuanțele sunt gălbui, determinate de specificul lanțului lateral. Unii compuși sunt galben deschis sau chiar portocaliu, în timp ce alții sunt maro cu o notă de galben. De cele mai multe ori se dizolvă slab în apă, dar această capacitate poate fi crescută prin încălzirea amestecului.

Se știe că derivații de nitrofuran sunt foarte solubili în alcool. Puteți folosi o serie alte substanțe organice, inclusiv dimetilformamidă, propilenglicol. Medicamentele se caracterizează printr-o sensibilitate crescută la lumina soarelui, astfel încât chiar și apa, alcoolul (și alte) soluții de medicamente ar trebui să fie ascunse de lumina zilei. Se observă un efect extrem de negativ al radiațiilor ultraviolete - molecula este distrusă aproape instantaneu. Acest lucru impune restricții asupra opțiunilor de depozitare: se folosesc recipiente strict din sticlă închisă la culoare.

„Furagin”: funcțiile aplicației

Acest medicament poate fi clasat în siguranță printre cei mai populari derivați ai nitrofuranului din timpul nostru. Acest lucru se datorează în mare măsură posibilității de a se combina cu alte medicamente antimicrobiene. Instrumentul arată un efect pronunțat asupra invaziei:

  • stafilococi;
  • Klebsiell;
  • shigella.
preparate derivate de nitrofuran
preparate derivate de nitrofuran

Substanța activă provoacă leziuni ireparabile proteinei bacteriene, din cauza căreia nu se pot produce molecule de ADN, procesele respiratorii sunt perturbate. Sub influența unei astfel de reacții, microbul care a provocat infecția nu poate produce aceeași cantitate de toxine ca o celulă sănătoasă, ceea ce duce rapid la o îmbunătățire a bunăstării. Medicii sunt atenți: este inacceptabil oprirea tratamentului înainte de finalizarea cursului recomandat de medic, deoarece starea bună de sănătate nu este un indicator al eliminării microflorei patogene.

Recomandat: