Inhibitorii de carboanhidrază sunt diuretice care nu sunt utilizate ca diuretice sau diuretice. Indicația pentru numirea acestor medicamente va fi glaucomul. Să aruncăm o privire mai atentă la cele mai populare dintre ele.
Acetazolamidă (acetazolamidă)
Are proprietăți diuretice. Opreste anhidraza carbonica a tubilor renali proximali, reduce reabsorbtia ionilor de K, Na si apa (provoaca cresterea diurezei), duce la scaderea BCC si acidoza metabolica. Inhibă anhidraza carbonică a corpului ciliar și duce la scăderea presiunii intraoculare și, de asemenea, reduce secreția de umoare apoasă, provoacă activitate antiepileptică în creier. Are o bună absorbție din tractul gastrointestinal, în Cmax sanguin după două ore. Acțiunea poate dura până la 12 ore. Reduce IOP cu 40-60% și reduce producția de lichid intraocular.
Indicații și dozaj
Principale indicatii: oftalmohipertensiune arteriala, glaucom. Pentru glaucom, luați 0,125-0,25 g pe cale orală de 1-3 ori pe zi la două zile timp de 5 zile, după care este necesarpauză de două zile.
Efecte secundare: greață, pierderea poftei de mâncare, diaree, alergii, tulburări ale simțului tactil, parestezie, tinitus, somnolență. Toate acestea pot fi provocate de inhibitorii anhidrazei carbonice. Medicamentele au și contraindicații. Acestea sunt hipersensibilitate (inclusiv la sulfonamide), boala Addison, tendința la acidoză, boli hepatice și renale acute, sarcină, diabet zaharat, uremie..
Dorzolamidă (dorzolamidă)
Inhibă activitatea izoenzimei II anhidrazei carbonice (declanșează reacția reversibilă de hidratare a dioxidului de carbon și a deshidratării acidului carbonic) a corpului ochiului ciliar. Secreția de umiditate intraoculară scade cu 50%, formarea ionilor de bicarbonat încetinește, iar transportul de apă și sodiu este parțial redus. Producția de lichid intraocular scade cu 38%, ceea ce nu afectează fluxul.
Pătrunde în globul ocular în principal prin limb, sclera sau cornee. Parțial absorbit în sistemul vascular din membrana mucoasă a ochiului (probabil apariția efectelor diuretice și a altor efecte caracteristice sulfonamidelor). După ce substanța a intrat în sânge, ea pătrunde rapid în eritrocite, care conțin o cantitate mare de anhidrază carbonică II. Dorzolamida se leagă în proporție de 33% de proteinele plasmatice. Prezintă efectul hipotensiv maxim după instilare după 2 ore și îl menține timp de 12 ore. Lainstilarea de până la 2 ori pe zi reduce presiunea intraoculară cu 9-21%, iar atunci când este instilată de 3 ori pe zi - cu 14-24%. Scăderea presiunii intraoculare la utilizarea unei soluții de 2% poate ajunge la maximum 4,5-6,1 milimetri de mercur. O soluție de 3% va fi mai puțin eficientă, deoarece va fi spălată mai repede din cavitatea conjunctivală, deoarece provoacă lacrimare severă. În combinație cu administrarea de timolol, are un efect suplimentar pronunțat de la 13 la 21%. Inhibitorii anhidrazei carbonice au un efect minim asupra tensiunii arteriale și ritmului cardiac. Diureticele din acest grup nu sunt utilizate în scopul propus. Mai multe despre asta mai târziu.
Indicații și dozaj
Indicatii: glaucom cu unghi deschis primar si secundar, oftalmohipertensiune arteriala. Medicamentul este indicat 1 picătură de 2-3 ori pe zi. Efecte secundare: parestezii, scădere în greutate, depresie, erupții cutanate, anemie aplastică, agranulocitoză, oboseală, cefalee, necroliză epidermică toxică, amărăciune în gură, greață, creșterea grosimii corneei, iridociclită, blefarită, keratită, conjunctivită, fotofobie, vedere încețoșată, mâncărime și furnicături în ochi, disconfort, sindrom Stevens-Johnson, arsură, lacrimare.
Acest inhibitor de anhidrază carbonică (picături pentru ochi) are următoarele contraindicații: hipersensibilitate (inclusiv sulfonamide), copilărie, boli hepatice și renale acute, sarcină și alăptare. Medicament: picături pentru ochi"Trusopt", care conține 20 mg clorhidrat de dorzolamidă în 1 ml de soluție. Capacitate sticla - 5 ml. Fabricat în Țările de Jos de Merck Sharp & Dohme.
Inhibitori de carboanhidraze: Brinzolamidă (brinzolamidă)
Cel mai nou blocant al anhidrazei carbonice care are capacitatea, atunci când este aplicat local, de a reduce și controla semnificativ IOP. Brinzolamida are o selectivitate ridicată pentru anhidraza carbonică II și cele mai potrivite proprietăți fizice pentru a pătrunde eficient în ochi. În comparație cu dorzolamida și acetozolamida, sa constatat că brinzolamida este cea mai puternică substanță din grupul inhibitorilor anhidrazei carbonice. Există dovezi că aplicarea locală sau intravenoasă a brinzolamidei duce la o îmbunătățire a ONH. De asemenea, scade IOP cu o medie de 20%. Nu toți inhibitorii de anhidrază carbonică funcționează astfel. Mecanismul de acțiune al brinzolamidei este unic.
Indicații și doze
Indicatii de utilizare: oftalmohipertensiune arteriala, glaucom cu unghi deschis. Folosit de 2 ori pe zi, picătură cu picătură.
Efecte secundare: perversiune a gustului, senzație de corp străin, vedere încețoșată după instilare (temporară) și senzație de arsură. Mai bine tolerată local decât dorzolamida. Contraindicații: hipersensibilitate la componentele medicamentului (inclusiv sulfonamide), copilărie, sarcină și alăptare.
Medicament: picături oftalmice Azopt care conțin 10 mg brinzolamidă în 1 ml suspensie. Capacitateflaconul este de 5 ml. Fabricat în SUA de către Alcon.
Ce alți inhibitori de anhidrază carbonică există?
derivați de prostaglandine
Latanoprost (latanoprost) este un agonist selectiv al receptorilor de prostaglandine. Crește fluxul de lichid intraocular prin coroida globului ocular, ceea ce duce la scăderea presiunii intraoculare. Nu afectează producția de umoare apoasă. Poate schimba dimensiunea pupilei, dar doar ușor. Când este instilat, pătrunde sub formă de eter izopropilic prin cornee și este hidrolizat acolo până la starea unui acid biologic activ, care poate fi determinat în primele 4 ore în lichidul intraocular și în plasmă în prima oră. 0,16l/kg – volum de distribuție. La două ore de la atașare se atinge cea mai mare concentrație a substanței în umoarea apoasă, după care se distribuie mai întâi în segmentul anterior, adică pleoape și conjunctivă, apoi intră în segmentul posterior (în cantitate mică). Forma activă în țesuturile ochiului practic nu este metabolizată, în principal biotransformarea are loc în ficat. Metaboliții sunt excretați în principal prin urină. Luați în considerare câțiva inhibitori de anhidrază carbonică.
Unoprostone
Isopropil unoprostone este un derivat docosanoid care scade rapid presiunea intraoculară (PIO) printr-un mecanism farmacologic nou. Fără a modifica timpul de producere a lichidului intraocular, facilitează scurgerea acestuia. Studiile au arătat că, comparativ cu 0,5% maleattimololul, izopropil unoprostona are o activitate similară sau chiar mai mare în raport cu scăderea IOP. Medicamentul nu afectează acomodarea și nu provoacă o scădere a fluxului sanguin în țesuturile oculare, mioză sau midriază; Întârzierea regenerării corneei nu a fost de asemenea detectată. După aplicarea topică, izotropil unoprostone nemodificat nu a fost detectat în plasmă.
Inhibitorii de carboanhidrază pentru glaucom trebuie prescriși numai de medic, auto-medicația este inacceptabilă.
