În practica psihiatrică se utilizează un grup destul de mare de medicamente farmacologice. Psihiatria folosește tranchilizante mai mult decât alte domenii medicale. Dar ele nu sunt folosite doar pentru tratarea bolilor psihopatice.
Deci, ce sunt tranchilizantele, cum funcționează anxioliticele și unde sunt folosite?
Acest tip de medicament, împreună cu neurolepticele, aparține clasei de psihotrope de tip opresiv de influență.
Context istoric
Dezvoltarea primelor medicamente din acest grup a început în anii 1950. În același timp, s-a născut psihofarmacologia științifică. Mecanismul de acțiune al tranchilizantelor a început abia atunci să fie studiat. Istoria aplicării a început odată cu introducerea Meprotanului (Meprobamat) în practica medicală în 1958 și a Eleniului (Clordiazepoxid) în 1959. În 1960, „Diazepam” a fost lansat pe piața farmacologică, este de asemenea„Sibazon” sau „Relium”.
În prezent, grupul de tranchilizante include peste 100 de medicamente. Astăzi, acestea sunt îmbunătățite în mod activ.
Tranchilizante (anxiolitice) sunt folosite pentru a reduce nivelul de agresivitate, anxietate, anxietate, suferință emoțională. Ele sunt destul de des prescrise pentru tratamentul nevrozelor, ca premedicație înainte de o operație chirurgicală. Benzodiazepinele sunt cel mai extins grup de tranchilizante care sunt utilizate eficient pentru ameliorarea crampelor musculare și în tratamentul epilepsiei.
Mecanismele de acțiune ale tranchilizantelor nu sunt încă suficient de clare. Dar acest lucru nu împiedică utilizarea lor pe scară largă. În afară de asta, sunt destul de bine clasificate.
Tranchilizatoare: clasificare
Mecanismul de acțiune este prima condiție conform căreia tranchilizantele sunt împărțite în trei grupe:
1. Benzodiazepine (agonişti ai receptorilor benzodiazepinei). Aceste tranchilizante sunt la rândul lor clasificate în funcție de mecanismul lor de acțiune și durata de acțiune:
a.
- pe termen scurt (mai puțin de 6 ore);
- durata medie (6 până la 24 de ore);
- Expunere lungă (24 până la 48 de ore).
b.
Caracteristici ale biotransformării (cu și fără formarea FAM).
v.
În funcție de severitatea efectului sedativ-hipnotic (maxim sau minim).
g.
Rata de absorbție în tractul gastrointestinal (absorbție rapidă, lentă, intermediară).
2. Agonişti ai receptorilor serotoninei.
3. Substanțe de diferite tipuri de acțiune.
Descrierea mecanismului de acțiune al tranchilizantelor în literatura medicală se rezumă de obicei la faptul că aceștia sunt agenți psihofarmacologici menționați să reducă tensiunea emoțională, frica și anxietatea. Cu toate acestea, asta nu este tot. Tranchilizatoarele sunt concepute nu numai pentru a calma. Mecanismul de acțiune al tranchilizantelor este asociat cu capacitatea lor de a slăbi procesele de excitare puternică a hipotalamusului, talamusului, sistemului limbic. Ele îmbunătățesc procesele sinapselor inhibitorii interne. Ele sunt adesea folosite pentru a trata boli care nu sunt legate de psihiatrie.
De exemplu, efectul relaxant muscular este important nu numai în tratamentul bolilor neurologice, ci și în anestezie. Unele substanțe pot provoca relaxarea mușchilor netezi, ceea ce le face potrivite pentru tratamentul diferitelor boli care sunt însoțite de spasme, cum ar fi manifestările ulcerative ale tractului gastrointestinal.
Benzodiazepine
Acesta este cel mai comun și extins grup de anxiolitice clasice. Aceste tranchilizante au efecte hipnotice, sedative, anxiolitice, relaxante musculare, amnestice și anticonvulsivante. Pentru tranchilizante benzodiazepine, al căror mecanism de acțiune este asociat cu efectul lor asupra sistemului limbic și, într-o oarecare măsură, asupra secțiunilor trunchiului cerebral din farmacia reticulară și hipotalamus, este caracteristică o creștere a inhibiției GABAergice în sistemul nervos central. Aceste medicamente au un efect stimulator asupra receptorului benzodiazepinelorcanalul de clor al complexului GABA-ergic, care duce la modificări conformaționale ale receptorilor și o creștere a numărului de canale de clor. Apropo, barbituricele, spre deosebire de benzodiazepine, măresc durata deschiderii.
Curentul ionilor de clorură din interiorul celulelor crește, afinitatea (afinitatea) GABA față de receptori crește. Deoarece pe suprafața interioară a membranei celulare apare un exces de sarcină negativă (clorul), începe inhibarea sensibilității neuronale și hiperpolarizarea acesteia.
Dacă acest lucru se întâmplă la nivelul părții ascendente a formațiunii reticulare a trunchiului cerebral, se dezvoltă un efect sedativ, iar dacă apare la nivelul sistemului limbic - anxiolitic (liniștint). Reducerea stresului emoțional, eliminarea anxietății, fricii, se creează un efect hipnotic (se referă la tranchilizante de noapte). Efectul de relaxare musculară (de relaxare musculară) se dezvoltă datorită efectului benzodiazepinelor asupra reflexelor spinale polisinaptice și inhibării reglării acestora.
Dezavantajele benzodiazepinelor
Chiar dacă se aplică noaptea, în timpul zilei poate exista un efect rezidual al acțiunii lor, care se manifestă de obicei prin letargie, apatie, oboseală, somnolență, timp de reacție crescut, scăderea vigilenței, dezorientare, tulburări de coordonare.
Rezistența (toleranța) la aceste medicamente se dezvoltă, astfel încât dozele crescânde vor fi necesare în timp.
Pe baza paragrafului anterior, acestea se caracterizează printr-un sindrom de sevraj care se manifestăinsomnie recurentă. După o lungă perioadă de internare, iritabilitatea, tulburarea de atenție, amețelile, tremorul, transpirația, disforia se alătură insomniei.
Supradoză de benzodiazepine
La supradoze, halucinații, atonie musculară (relaxare), tulburări de articulație, iar după somn, comă, deprimarea funcțiilor cardiovasculare și respiratorii, apar colaps. În caz de supradozaj, se utilizează Flumazenil, care este un antagonist al benzodiazepinei. Blochează receptorii benzodiazepinei și reduce sau elimină complet efectele.
Agonişti ai receptorilor serotoninei
„Buspirona” aparține grupului de agonişti ai receptorilor serotoninei. Mecanismul de acțiune al tranchilizantului "Buspirona" este asociat cu o scădere a sintezei și eliberării serotoninei, precum și cu o scădere a activității neuronilor serotoninergici. Medicamentul blochează receptorii de dopamină D2 post-și presinaptici, accelerează excitația neuronilor dopaminergici.
Efectul utilizării „Buspironei” se dezvoltă treptat. Nu are efect hipnotic, relaxant muscular, sedativ, anticonvulsivant. Practic incapabil să provoace dependență de droguri.
Substanțe ale diferitelor tipuri de acțiuni
Mecanismul de acțiune al tranchilizantului „Benactizina” se datorează faptului că este un M, N-anticolinergic. Are un efect sedativ, care se presupune că este cauzat de blocarea receptorilor M-colinergici din partea reticulară a creierului.creier.
Are un efect anestezic local moderat, antispastic. Inhibă efectele nervului vag excitator (reduce secreția glandelor, reduce tonusul mușchilor netezi), reflexul tusei. Datorită influenței asupra efectelor nervului vag excitator, „Benactizin” este adesea folosit pentru a trata bolile care apar cu spasme ale mușchilor netezi, cum ar fi patologii ulcerative, colecistită, colită etc.
Somnifere tranchilizante
Tranchilizante-hipnotice: principalul mecanism de actiune asupra organismului este asociat cu un efect hipnotic. Ele sunt adesea folosite pentru a corecta tulburările de somn. Adesea, tranchilizante din alte grupuri sunt folosite ca somnifere ("Relanium", "Phenazpem"); antidepresive ("Remeron", "Amitriptilina"); neuroleptice ("Aminazine", "Chlorprothixen", "Sonapax"). Unele grupuri de antidepresive sunt prescrise noaptea ("Lerivon", "Remeron", "Fevarin"), deoarece efectul somnolenței de la acestea se dezvoltă destul de puternic.
Hipnoticele sunt împărțite în:
- benzodiazepine;
- barbiturice;
- melatonină, etanolamine;
- hipnotice non-benzodiazepine.
Imidazopiridine
Acum există o nouă generație de tranchilizante, care este subdivizată într-un nou grup de imidazopiridine (nonbenzodiazepine). Acestea includ Zolpidem(„Sanval”). Se distinge prin cea mai mică toxicitate, lipsa de dependență, nu perturbă funcția de respirație în timpul somnului și nu afectează starea de veghe în timpul zilei. „Zolpidem” scurtează timpul de adormire și normalizează fazele de somn. Are un efect optim din punct de vedere al duratei. Este standardul pentru tratamentul insomniei.
Mecanismul de acțiune al tranchilizantelor: farmacologia
„Medazepam”. Provoacă toate efectele caracteristice benzodiazepinelor, însă efectele sedativ-hipnotice și miorealixante sunt slab exprimate. Medazepam este considerat un tranchilizant în timpul zilei.
"Xanax" ("Alprazolam"). Practic nu are efect sedativ. Ameliorează pe scurt sentimentele de frică, anxietate, neliniște, depresie. Se absoarbe rapid. Concentrația maximă a substanței în sânge apare la 1-2 ore după ingestie. Capabil să se acumuleze în organism la persoanele cu insuficiență renală și hepatică.
„Phenazepam”. Un tranchilizant binecunoscut care a fost sintetizat în URSS. Se pare că are toate efectele caracteristice benzodiazepinelor. Este prescris ca somnifer, precum și pentru ameliorarea sevrajului de alcool (sindrom de sevraj).
„Diazepam” („Seduxen”, „Sibazon”, „Relanium”). Are un efect pronunțat anticonvulsivant și de relaxare musculară. Este adesea folosit pentru ameliorarea convulsiilor, convulsiilor epileptice. Mai rar folosit casomnifere.
„Oxazepam” („Nozepam”, „Tazepam”). Este similar în acțiune cu Diazepam, dar este mult mai puțin activ. Efectele anticonvulsivante și relaxante musculare sunt slabe.
"Clordiazepoxid" ("Librium", "Elenium", "Chlosepide"). Aparține primelor benzodiazepine clasice. Are toate efectele pozitive și negative care sunt caracteristice benzodiazepinelor.
