Agoniştii adrenergici sunt un grup de medicamente, al căror rezultat este asociat cu stimularea adrenoreceptorilor localizaţi în organele interne şi pereţii vasculari. Toți receptorii adrenergici sunt împărțiți în mai multe grupuri în funcție de localizare, efect mediat și capacitatea de a forma complexe cu substanțe active. Alfa-agoniştii acţionează excitator asupra receptorilor alfa-adrenergici, provocând un anumit răspuns al organismului.
Ce sunt receptorii alfa-adrenergici
Receptorii A1-adrenergici sunt localizați pe membranele de suprafață ale celulelor, în zona sinapselor, ei reacționează la norepinefrină, care este eliberată de terminațiile nervoase ale neuronilor postganglionari ai sistemului nervos simpatic. Localizat în arterele de calibru mic. Excitarea receptorilor provoacă spasm vascular, hipertensiune arterială, scăderea permeabilității peretelui arterial, scădereamanifestări ale reacțiilor inflamatorii din organism.
Receptorii A2-adrenergici sunt localizați în afara sinapselor și pe membrana presinaptică a celulelor. Ele răspund la acțiunea norepinefrinei și adrenalinei. Excitarea receptorilor determină o reacție inversă, care se manifestă prin hipotensiune arterială și relaxarea vaselor de sânge.
Informații generale despre adrenomimetică
Agoniştii alfa şi beta-adrenergici, care se leagă în mod independent de receptorii sensibili la aceştia şi provoacă efectul adrenalinei sau norepinefrinei, se numesc agenţi cu acţiune directă.
Rezultatul influenței medicamentelor poate apărea și prin acțiune indirectă, care se manifestă prin stimularea producției propriilor mediatori, previne distrugerea acestora și ajută la creșterea concentrării asupra terminațiilor nervoase.
Agoniştii adrenergici sunt atribuiţi în următoarele stări:
- insuficiență cardiacă, hipotensiune arterială severă, colaps, șoc, stop cardiac;
- astm bronșic, bronhospasm;
- creșterea presiunii intraoculare;
- boli inflamatorii ale membranelor mucoase ale ochilor și nasului;
- comă hipoglicemică;
- anestezie locală.
Alfa-agonişti
Grupul de medicamente include agenți selectivi (acționează asupra unui tip de receptor) și neselectivi (excitarea receptorilor a1 și a2). Alfa-agonistul neselectiv este reprezentat direct de norepinefrină, care are și un efect stimulator asupra receptorilor beta.
Alfa-agonişti care afectează receptorii a1 -medicamente anti-șoc utilizate pentru o scădere bruscă a tensiunii arteriale. Ele pot fi utilizate local, determinând îngustarea arteriolelor, ceea ce este eficient pentru glaucom sau rinită alergică. Medicamente cunoscute din grupul:
- „Midodrină”;
- "Mezatone";
- „Etilefrină”.
Alfa-agoniştii care afectează receptorii a2 sunt mai cunoscuţi populaţiei generale datorită utilizării lor pe scară largă. Reprezentanții populari sunt Xilometazolina, Nazol, Sanorin, Vizin. Folosit în tratamentul bolilor inflamatorii ale ochilor și nasului (conjunctivită, rinită, sinuzită).
Medicamentele sunt cunoscute pentru efectul lor vasoconstrictiv, care vă permite să eliminați congestia nazală. Utilizarea fondurilor ar trebui să aibă loc numai sub supravegherea unui specialist, deoarece utilizarea prelungită necontrolată poate provoca dezvoltarea rezistenței la medicamente și atrofia mucoasei.
Copiilor mici li se prescriu, de asemenea, medicamente care conțin alfa-agonişti. Preparatele în acest caz au o concentrație mai mică de substanță activă. Aceleași forme sunt folosite în tratamentul persoanelor care suferă de diabet și hipertensiune arterială.
Agoniştii alfa-adrenergici care excită receptorii a2 includ, de asemenea, medicamente cu acţiune centrală ("Metildopa", "Clonidina", "Katapresan"). Acțiunea lor este următoarea:
- efect hipotensiv;
- scăderea ritmului cardiacabrevieri;
- acțiune de calmare;
- ameliorarea durerii minore;
- scăderea secreției glandelor lacrimale și salivare;
- scăderea secreției de apă în intestinul subțire.
Mezaton
Un medicament pe bază de clorhidrat de fenilefrină care provoacă creșterea tensiunii arteriale. Utilizarea acestuia necesită o doză precisă, deoarece este posibilă o scădere reflexă a ritmului cardiac. „Mezaton” crește ușor presiunea în comparație cu alte medicamente, dar efectul este mai lung.
Indicații pentru utilizarea remediului:
- hipotensiune arterială, colaps;
- pregătire pentru operație;
- rinită vasomotorie;
- anestezie locală;
- otrăvire de diverse etiologii.
Nevoia de rezultate imediate necesită administrare intravenoasă. Medicamentul este, de asemenea, injectat în mușchi, subcutanat, intranazal.
Xilometazolină
Un medicament care are aceeași substanță activă, care face parte din „Galazolin”, „Otrivin”, „Xymelin”, „Dlyanos”. Este utilizat în terapia locală a rinitei infecțioase acute, sinuzitei, febrei fânului, otitei medii, în pregătirea intervențiilor chirurgicale sau de diagnostic în cavitatea nazală.
Produs ca spray, picături și gel pentru aplicații intranazale. Spray-ul este permis pentru utilizare de către copii de la 12 ani. Este prescris cu precauție în următoarele condiții:
- angina pectorală;
- perioada de alăptare;
- boala tiroidiană;
- hiperplazie de prostată;
- diabet zaharat;
- sarcina.
„Clonidină”
Medicamentul este alfa-agonişti. Mecanismul de acțiune al „Clonidinei” se bazează pe excitarea receptorilor a2-adrenergici, având ca rezultat o scădere a presiunii, dezvoltarea unui ușor efect analgezic și sedativ.
Folosit pe scară largă în diferite forme de hipertensiune arterială, criză hipertensivă, pentru ameliorarea unui atac de glaucom, în combinație cu alte medicamente pentru tratamentul dependenței de droguri și alcool.
„Clonidina” este contraindicată în timpul sarcinii, cu toate acestea, în caz de gestoză tardivă severă, când beneficiul pentru mamă depășește riscul de vătămare a fătului, este posibil să se utilizeze doze mici de medicament în combinație cu alte medicamente.
„Vizin”
Vazoconstrictor pe bază de tetrizolină utilizat în oftalmologie. Sub influența sa, pupila se extinde, umflarea conjunctivei scade și producția de lichid intraocular scade. Folosit în tratamentul conjunctivitei alergice, cu efecte mecanice, fizice sau chimice ale agenților străini asupra membranei mucoase a pleoapelor.
Supradoză de agonist alfa
Supradoza se manifestă prin modificări persistente care caracterizează efectele alfa-agoniştilor. Pacientul este îngrijorat de hipertensiunea arterială,ritm cardiac crescut cu tulburări de ritm. În această perioadă, se poate dezvolta un accident vascular cerebral sau edem pulmonar.
Terapia de supradozaj constă din următoarele grupuri de medicamente:
- Simpatoliculele periferice perturbă transmiterea impulsurilor nervoase în periferie și în sistemul nervos. Astfel, presiunea scade, ritmul cardiac și rezistența periferică scad.
- Antagoniştii de calciu au ca scop blocarea pătrunderii ionilor de calciu în celule. Mușchiul cardiac reduce nevoia de oxigen, contractilitatea acestuia scade, relaxarea în timpul diastolei se îmbunătățește, toate grupele de artere se extind.
- Medicamentele miotrope ajută la relaxarea mușchilor netezi, inclusiv a peretelui muscular al vaselor de sânge.
Alfa-agoniştii, a căror utilizare are un grup mare de indicaţii, necesită o selecţie atentă a dozei, monitorizarea electrocardiogramei, tensiunii arteriale, sângelui periferic.
