În farmacologie, analgezicele sunt de obicei împărțite în opioide și non-opioide. Substanțele non-narcotice (non-opioide) sunt numite substanțe care ameliorează durerea fără a avea un efect negativ puternic asupra funcționalității sistemului nervos central. Astfel de medicamente nu au un efect psihotrop, care le deosebește de compușii narcotici și nu deprimă centrii nervoși. Datorită acestor nuanțe, fondurile sunt utilizate pe scară largă în practica medicală astăzi.
Eficiență și caracteristicile sale
Non-opioide - un grup de analgezice, care are un efect relativ mic de reducere a durerii în comparație cu drogurile narcotice puternice. Dacă sindromul se explică prin tulburări viscerale, traume, astfel de medicamente sunt practic ineficiente.
Categoria de medicamente descrisă nu are doar un efect analgezic, ci și unul antiinflamator. În plus, analgezicele non-opioide sunt medicamente care scad febra. Odată cu utilizarea fondurilor într-o doză terapeutică scadeagregarea trombocitară. Substanțele afectează competența imunitară la nivel celular.
Nuanțe de eficiență
Analgezicele opioide și non-opioide au fost cercetate de medici de mai bine de un deceniu. În prezent, nu a fost încă posibil să se stabilească cu exactitate care sunt detaliile activității farmacologice a medicamentelor nenarcotice. Există o serie de ipoteze care explică eficacitatea compușilor. Cea mai comună opțiune este următoarea: sub influența compușilor activi din țesuturile corpului, producția de prostaglandine slăbește, ceea ce duce la ameliorarea dorită a stării în ansamblu.
Mecanismul de acțiune al analgezicelor non-opioide este asociat cu funcțiile centrilor talamici. Datorită utilizării medicamentelor, conducerea impulsurilor dureroase către centrii creierului care le primesc încetinește. Această acțiune centrală este destul de diferită de cea inerentă compușilor narcotici. Substanțele nenarcotice nu corectează capacitatea SNC de a rezuma impulsurile.
Salicilati
Pe baza clasificării analgezicelor non-opioide, salicilații sunt substanțe care sunt capabile să corecteze diferitele etape ale lanțului care conduc la activitatea focarului de inflamație. S-a stabilit că efectul principal în eficacitatea acestor medicamente se datorează inhibării producției biologice de prostaglandine. Studiile clinice au arătat că salicilații stabilizează membrana lizozomală, care încetinește reacția de iritare, inhibă eliberarea de proteaze.
Salicilati - analgezice, a căror acțiune este asociată cu reacții proteice: activcompușii împiedică denaturarea moleculelor. Medicamentul are un efect anticomplementar. Inhibarea producției de prostaglandine determină o slăbire a activității focarului inflamator. În același timp, efectul algogenic al bradikininei scade. Medicamentele non-opioide din acest grup activează legătura dintre glandele suprarenale și glanda pituitară, datorită căreia eliberarea de corticoizi devine mai activă.
Opțiuni: o mulțime de fonduri
Lista de analgezice non-opioide este destul de largă, iar eficacitatea acestor medicamente variază foarte mult. Poate că cel mai faimos poate fi numit în siguranță:
- Acid acetilsalicilic.
- Nise.
- Ibufen.
Diferența de potență este legată de capacitatea medicamentelor existente de a pătrunde în țesuturile organice, care este diferită. Se obișnuiește să se distingă mai multe grupuri principale de analgezice: antipiretice simple, antiflogistice, substanțe antiinflamatorii non-hormonale. Procentul predominant de medicamente prezentate în farmacii sunt acizi slabi care pot pătrunde cu ușurință în centrul procesului patologic. În țesuturile bolnave se acumulează compuși activi farmacologic. Excreția din organism pentru majoritatea este caracteristică urinei, un procent mai mic - cu bilă. În cea mai mare parte, analgezicele non-opioide cu acțiune centrală sunt eliminate sub formă de produși metabolici ai ficatului. Substanțele obținute în astfel de reacții nu au niciun efect.
Funcții de eficiență: cum funcționează?
Să fi luat un non-opioid centralanalgezic, pacientul simte în curând o slăbire a durerii, febra scade. Efectul desensibilizant se dezvoltă ceva mai lent, focarul inflamației este suprimat. Pentru a obține un rezultat pronunțat în aceste două domenii de activitate, va trebui să luați doze suficient de mari de medicament. Acest lucru este asociat cu probabilitatea de complicații, efecte secundare datorate inhibării producției de prostaglandine. Cel mai adesea, medicamentele duc la acumularea de sodiu, formarea de zone ulcerate în tractul gastrointestinal, umflare și tendință de sângerare. În plus, utilizarea prelungită a analgezicelor, în special în doze mari, otrăvește organismul. Substanțele chimice conținute în preparate inhibă funcția hematopoietică, stimulează methemoglobinemia și alte afecțiuni grave. Toate analgezicele non-opioide cunoscute în prezent cu acțiune centrală pot provoca o reacție alergică și un răspuns para-alergic al organismului.
Utilizarea formulărilor în timpul perioadei de naștere a copilului poate provoca opresiune, încetini activitatea muncii și închide canalul arterial din timp. De regulă, în prima treime a termenului, astfel de medicamente nu sunt deloc prescrise din cauza riscului crescut de efect patogen, deși au fost efectuate experimente pe animale pentru procentul principal de medicamente care au dovedit absența unui efect teratogen..
Știința nu sta pe loc
Explorând analgezicele opioide și non-opioide, oamenii de știință au descoperit că unele substanțe pot, în absența unui efect narcotic, să inhibe simultanproducerea nu numai a prostaciclinei, PG, tromboxanului, ci și a leucotrienelor. Această calitate se numește „inhibarea lipoxigenezei”. Medicamentele care au ambele efecte sunt relativ noi, dar direcția pare extrem de promițătoare. Ele arată un efect antiinflamator mai pronunțat, dar probabilitatea unor răspunsuri paraalergice este redusă la minimum. Este aproape imposibil să dezvoltați astm bronșic, erupții cutanate, secreții nazale, „triada aspirinei”.
Nu mai puțin promițătoare sunt analgezicele non-opioide care influențează selectiv generarea diferitelor tipuri de ciclooxigenaze în organism. Au fost deja dezvoltați compuși care afectează doar tromboxan sintetazele, PG F2-alfa și COX-2 sintetaze. Primul tip este Ibufen, pe bază de ibutrin, al doilea este medicamentele cu tiaprofen. Este mai puțin probabil să dezvolte umflături, ulcerații sau spasm bronșic din cauza lipsei de F2 PG. În cele din urmă, ultimul tip este prezentat spre vânzare de seria Nise, alimentată cu nimesulid.
AINS
Lista de analgezice din această categorie include nume cunoscute de aproape fiecare persoană care a folosit analgezice cel puțin o dată în viață. Include:
- Voltaren.
- Diclofenac.
- Ketoprofen.
Astfel de fonduri sunt folosite în cazul în care sindromul de durere în țesuturile articulare, musculare este perturbat, dacă doare capul sau este detectată nevralgie. Substanțele sunt indicate pentru procesele inflamatorii din aceste zone de localizare. Ca un calmant al febreiAINS pot fi utilizate dacă pacientul are febră, temperatura crește peste 39 de grade. Analgezicele non-opioide din acest grup pot fi combinate cu vasodilatatoare, antihistaminice și antipsihotice pentru a ajuta la creșterea efectului antipiretic.
Atenția este un aspect important al tratamentului
Analgezicele non-opioide - salicilații în primul rând - pot provoca dezvoltarea sindromului Reye, așa că este necesar să se prescrie astfel de medicamente cu mare atenție copiilor. Grupul de risc pentru complicații include pacienții sub vârsta de doisprezece ani cu etiologie virală a bolii. Amidopirina, indometacina pot provoca convulsii. Paracetamolul este considerat înlocuitorul optim.
Pe lângă analgezicele non-opioide descrise, calitățile desensibilizante și inhibarea focarelor inflamatorii sunt caracteristice derivaților acizilor indol-, fenilacetic, propionic, fenamic. Când prescrie un curs terapeutic bazat pe nuanțe și stare, medicul trebuie să-și amintească că derivații de anilină practic nu sunt activi în focarele de inflamație și, deși pirazolonul poate ajuta în unele cazuri, este utilizat extrem de rar datorită capacității sale de a inhiba hematopoietice. funcţie. În plus, efectul terapeutic inerent acestei substanțe este destul de îngust.
Utilizarea oricăror AINS este strict interzisă dacă o reacție alergică, un răspuns para-alergic al organismului a fost detectată în timpul cursului sau a fost observată în trecut. Nu puteți utiliza aceste medicamente cu un ulcer în stomac, tulburări ale funcției hematopoietice a organismului, precum și în prima treime a perioadei fertile.
Categorii și tipuri
Pentru a simplifica orientarea printre abundența de analgezice produse de industrie, se obișnuiește să se împartă fondurile nu numai în opioide și non-opioide, ci și medicamente mixte. Dintre medicamentele nenarcotice, se disting antipireticele, formulările combinate, medicamentele cu efect central și periferic. Spasmoanalgezicele sunt un grup de medicamente care conțin mai multe substanțe active. De exemplu, Deegan este produs cu includerea nimesulidei, diciclominei în formulă.
Analgezicele combinate vândute sub diferite denumiri comerciale se bazează pe următoarele substanțe:
- „Solpadeine” - paracetamolul este combinat cu cofeină și codeină.
- "Benalgin" - cofeina este de asemenea adăugată la metamizol, în plus, tiamina este prezentă în formulă.
- „Paradik” - o combinație de diclofenac, paracetamol.
- „Ibuklin” - un medicament care conține paracetamol, ibuprofen.
- „Alka-prim” este un medicament pe bază de acid acetilsalicilic, la care se adaugă acid aminoacetic.
- Alka-Seltzer este un produs care conține acid citric, acid acetilsalicilic și apă cu carbonat de sodiu.
Caracteristici și diferențe
Formulările non-opioide nu afectează receptorii opioizi și nu duc la dependență la pacient. Nu tind să aibă antagonişti farmacodinamici. Substanțele nu destabilizează activitatea centrului de tuse și a organelor respiratorii, nu duc la tulburări ale scaunului (constipație). Toate aceste proprietăți se distingele pe fundalul analgezicelor narcotice.
Medicamentele non-opioide sunt prescrise pentru leziuni minore - vânătăi și entorse. Medicamentele sunt eficiente în ruperea ligamentelor și ajută la ameliorarea stării în caz de leziuni ale țesuturilor moi. Compozițiile pot fi folosite dacă durerea deranjează în perioada postoperatorie, sindromul este evaluat ca nivel mediu. Substanțele sunt indicate pentru dureri de cap, dureri de dinți, cu spasme ale fluxului de urină, bilă. Sunt folosite pentru febră.
S-a întâmplat ca analgezicele non-narcotice sunt familiare multora și sunt adesea folosite ca parte a auto-tratamentului, adică nu există nimeni care să controleze utilizarea compușilor. Acest lucru face ca problema complicațiilor și a efectelor secundare să fie deosebit de relevantă.
Acid salicilic și pirazolonă
Derivații acestor două substanțe sunt utilizați pentru a face o gamă largă de medicamente. Cel mai cunoscut profanului este „Aspirina”, a cărei eficacitate se datorează acidului acetilsalicilic. În plus, salicilatul de metil, salicilamida sunt comune în industria farmaceutică. Medicamentele pe bază de salicilat de sodiu, acelysin sunt destul de renumite pentru rezultatul lor. Pentru toate mijloacele din această clasă, o capacitate de otrăvire destul de scăzută este caracteristică. Testele au arătat: doza letală de acid acetilsalicilic este de 120 g. În același timp, există și un punct slab: creșterea activității iritante, care este susceptibilă de a forma zone de sângerare și ulcerații. Aceste fonduri nu sunt utilizate pentru pacienții cu vârsta sub 12 ani.
Despre substanțele derivate din pirazolonă, făcute de toată lumeacunoscută „Analgin”, a cărei componentă principală este metamezolul. Nu mai puțin popular este Butadion, care funcționează prin includerea fenilbutazonei în formulă și Antipyrin, făcută pe fenazonă. Medicamentul „Amidopyrin” are o reputație bună, compusul principal al căruia este aminofenazona.
Toate medicamentele enumerate au un spectru relativ îngust de activitate terapeutică, cu toate acestea, efectul inhibitor al funcției hematopoietice este estimat a fi destul de semnificativ. Acest lucru impune restricții asupra duratei tratamentului: sunt permise numai cursuri de scurtă durată.
Metamezolul în condiții staționare este prescris mai des pe cale injectabilă, deoarece substanța este foarte solubilă în apă. Poate fi injectat în țesutul muscular, într-o venă sau sub piele dacă este necesar un efect anestezic local urgent, o scădere a temperaturii. Atunci când alegeți un medicament, trebuie să vă amintiți că în copilărie, atunci când utilizați amidopirină, pragul pentru convulsii este corectat, diureza scade.
Para-aminofenol și acid indoleacetic
Paracetamolul, fenacetina se obțin în reacții chimice care implică para-aminofenol. Ambele medicamente sunt ineficiente împotriva unui focar inflamator activ, nu au un efect antireumatic și capacitatea de a corecta vâscozitatea sângelui. Utilizarea formulărilor este asociată cu un risc minim de formare a ulcerului, iar substanțele sunt sigure pentru rinichi și nu inhibă activitatea organului. Pragul de pregătire convulsivă practic nu se schimbă. La temperaturi ridicate, principalaMedicamentul de alegere este paracetamolul. Acest lucru este valabil mai ales pentru tratamentul copiilor. Utilizarea prelungită a fenacetinei poate provoca un atac de cord.
Cu participarea acidului indolacetic, se obțin sulindac, stodolac, indometacin. Acesta din urmă este o compoziție de referință în ceea ce privește efectul antiinflamator. Se crede că indometacinul este inerent în cea mai mare putere. În același timp, medicamentul afectează procesele metabolice cu mediatori cerebrali, concentrația de GABA scade. Utilizarea unui analgezic este însoțită de tulburări de somn, agitație, hipertensiune arterială, convulsii. În cazul psihozei, probabilitatea unei exacerbari a afecțiunii este mare. Sulindac, ajungând în corpul uman, se transformă în indometacin. Acest medicament are un efect lent, de lungă durată.
Acizi fenilacetic și propionic
Primul produce diclofenac sodic, componenta principală a preparatelor Voltaren și Ortofen. Substanța provoacă relativ rar apariția ulcerației în tractul gastrointestinal, mai des remediul este folosit pentru combaterea procesului inflamator și împotriva reumatismului.
Cu participarea acidului propionic, au loc reacțiile de obținere a acidului ceto-, ibu-, pirprofen, naproxen, tiaprofenic. Cea mai pronunțată activitate în focarele inflamatorii este inerentă pirprofenului, naproxenului. Pentru tiaprofen s-a stabilit o activitate selectivă ridicată, datorită căreia se observă mai rar o reacție adversă din tractul gastrointestinal, organele respiratorii și sistemul reproducător. Ibuprofenul este similar cu diclofenacul în multe feluri.
