Fentanylul este un analgezic opioid sintetic. În structura sa chimică, o astfel de substanță este similară cu promedolul. Când este aplicat o singură dată, are un efect foarte puternic, dar de scurtă durată.
În timpul intervenției chirurgicale cu anestezie locală, fentanilul poate fi utilizat ca un analgezic suplimentar (de obicei în combinație cu un antipsihotic).
Medicamentele pe bază de această substanță sunt prescrise pacienților pentru ameliorarea durerilor acute din infarctul miocardic, infarctul pulmonar, angina pectorală, precum și colicii hepatice și renale. Preparatele de fentanil sunt de obicei administrate intravenos sau intramuscular pentru aceste afecțiuni.
Cu toate acestea, pentru anumite boli, medicamentele cu componenta menționată sunt utilizate extern. Un astfel de analgezic local este plasturele de fentanil. efecte secundare ale acestui lucrumedicamentul, indicațiile de utilizare, analogii și alte informații sunt discutate mai jos.
Formă, ambalaj și compoziție
Patchul de fentanil este un sistem terapeutic transdermic. Cum arată un astfel de anestezic de uz extern? Acesta este un plasture dreptunghiular, semitransparent, cu margini rotunjite, care are o peliculă protectoare transparentă detașabilă (înjumătățită printr-o tăietură sinusoidală) care este mai mare decât plasturele în sine.
Fentanylul este ambalat într-o pungă termosigibilă din hârtie, aluminiu și poliacrilonitril. Există cinci pungi într-o cutie de carton, precum și instrucțiuni detaliate de utilizare.
Compoziția medicamentului în cauză include un astfel de ingredient activ precum fentanilul. În ceea ce privește stratul de protecție detașabil, este o peliculă de poliester cu un strat de polimer care conține fluor.
Cum funcționează?
Plasturele transdermic de fentanil este o formulare topică care asigură administrarea sistemică a agentului activ timp de 72 de ore.
Fentanylul este un analgezic opioid care este înrudit cu receptorii opioizi μ din SNC, țesuturile periferice și măduva spinării. Această substanță este capabilă să mărească activitatea sistemului antinociceptiv și să crească pragul durerii. Astfel, medicamentul pe bază de fentanil în cauză are un efect sedativ și analgezic.
Alte proprietăți ale materiei
În ciuda faptului că plasturele de fentanil este utilizat extern, trebuie luat în considerare faptul că substanța activăacest medicament poate avea un efect deprimant asupra centrului respirator, încetinește ritmul cardiac, excită centrul vărsăturilor și centrii n.vagus, crește tonusul mușchilor netezi (în principal mușchii tractului biliar și sfincterului) și îmbunătățește absorbția. de apă din tubul digestiv. De asemenea, această componentă poate reduce tensiunea arterială, fluxul sanguin renal și motilitatea intestinală. În plasmă, fentanilul crește concentrația de lipază și amilază, reduce concentrația de hormon de creștere, ACTH, catecolamine, cortizol și prolactină.
Este imposibil să nu spunem că substanța în cauză provoacă euforie și apariția somnului (datorită eliminării durerii).
Rata de dezvoltare a toleranței la acțiunea analgezică și a dependenței de droguri are diferențe individuale. În comparație cu alte analgezice opioide, este mult mai puțin probabil ca fentanilul să provoace reacții histaminice.
Funcții farmacocinetice
Care sunt caracteristicile farmacocinetice ale plasturelui analgezic fentanil? Concentrația minimă eficientă de analgezic sanguin la persoanele naive la opioide este de aproximativ 0,3-1,5 ng/mL.
După prima utilizare a medicamentului, concentrația substanței sale active în plasmă crește treptat și se nivelează între 12 și 24 de ore. Rezultatul este stocat pentru următoarele 72 de ore.
Conform instrucțiunilor, concentrația de fentanil în sângele pacientului este proporțională cu dimensiunea plasturelui. Absorbția acestei substanțe poatevariază în funcție de locul de aplicare. Studiile au arătat că o absorbție redusă a fentanilului apare atunci când plasturele este plasat pe piept (comparativ cu partea superioară a spatelui și a brațelor).
Specialistii raporteaza ca fentanilul este capabil sa traverseze placenta, BBB si in laptele matern. Această componentă se leagă de proteinele plasmatice cu 84%. De asemenea, are o cinetică liniară a transformării biologice și este metabolizat în ficat de enzimele CYP3A4.
După îndepărtarea plasturelui în cauză, concentrațiile sale serice scad treptat. Timpul de înjumătățire al fentanilului după aplicare este de 17 ore. Această substanță este excretată împreună cu urina și bilă.
Cazuri clinice speciale
Afectarea funcției renale și hepatice poate crește concentrațiile serice de fentanil.
La vârstnici, precum și la pacienții debilitați sau subnutriți, utilizarea acestui medicament poate determina o scădere a clearance-ului fentanilului. În acest caz, este posibil un timp de înjumătățire mai lung al substanței active.
Rețetă de medicamente
Pentru ce se utilizează plasturele de fentanil? Indicațiile pentru utilizarea acestui remediu sunt durerea cronică de grad puternic și moderat, care necesită ameliorarea durerii cu analgezice (opioide). De obicei, un astfel de medicament extern este prescris pentru:
- durere cauzată de cancer;
- sindroame dureroase de origine non-oncologică care necesită anestezie repetatăanalgezice (de exemplu, pentru durerea neuropatică, artrită și artroză, durerea fantomă după amputarea membrelor).
Utilizare interzisă
Înainte de a utiliza plasturele de fentanil, pentru care indicațiile au fost enumerate mai sus, trebuie neapărat să citiți contraindicațiile. Acestea includ următoarele stări:
- leziuni severe ale SNC;
- depresie respiratorie acută;
- dispepsie toxică;
- piele iritată, deteriorată sau iradiată în zona de aplicare prevăzută;
- diaree în colita pseudomembranoasă cauzată de lincosamide, cefalosporine și peniciline;
- vârsta minoră;
- durere postoperatorie acută;
- utilizarea concomitentă a inhibitorilor MAO, precum și utilizarea medicamentului în termen de două săptămâni după retragerea acestora;
- sensibilitate ridicată la substanța activă sau componentele auxiliare ale medicamentului.
Cu extremă precauție, medicamentul în cauză este utilizat pentru afecțiuni pulmonare cronice, tumori cerebrale, hipertensiune intracraniană, hipotensiune arterială, leziuni cerebrale traumatice, colelitiază, bradiaritmii, dependență de droguri, insuficiență hepatică/renală, hipotiroidie, renală/hepatică. colici, boli chirurgicale ale organelor abdominale de natură acută (înainte de diagnostic), alcoolism, stare acută gravă, HBP, stricturi uretrale, hipertermie, tendințe suicidare, utilizarea concomitentă de corticosteroizi, insulină, antihipertensivefonduri, precum și la pacienții în vârstă, debiliți și subnutriți.
Dozaj
Plasturi transdermici de fentanil își eliberează ingredientul activ în 72 de ore. În același timp, rata sa de eliberare este de la 12,5 la 100 mcg/h.
Doza terapeutică necesară de fentanil este selectată în mod individual și trebuie evaluată după fiecare utilizare a plasturelui.
Alegerea dozei inițiale de medicament depinde de nivelul de utilizare a analgezicelor opioide în perioada anterioară, ținând cont de dezvoltarea probabilă a toleranței, de severitatea bolii, de tratamentul concomitent și de starea generală a pacientul.
În cazul în care natura reacției corpului pacientului la opioide nu este pe deplin înțeleasă, atunci doza inițială a agentului nu trebuie să fie mai mare de 25 mcg/h.
Cum se trece de la alte analgezice opioide?
Folosirea unui plasture analgezic (fentanil) pentru oncologie după alte analgezice opioide orale sau parenterale trebuie utilizată cu precauție extremă. Trebuie amintit că doza inițială de medicamente cu fentanil este calculată într-un mod special. Pentru dozarea corectă, consultați un specialist.
Evaluarea efectului analgezic maxim al medicamentului în cauză poate fi efectuată doar la o zi după aplicare. Această restricție este asociată cu o creștere treptată a concentrației de fentanil în sânge în primele 24 de ore.
Îngrijire de întreținere
Conform instrucțiunilor de utilizare, plasturele de fentanil trebuie înlocuit cu unul noudupă 72 de ore. Doza de medicament este selectată individual până la atingerea nivelului necesar de anestezie. În cazul în care după 48-72 de ore de la aplicare se constată o scădere vizibilă a efectului analgezic, atunci plasturele se înlocuiește după două zile.
Oprirea tratamentului
Dacă tratamentul cu plasturele transdermic trebuie întrerupt, înlocuirea acestuia cu alte opioide trebuie făcută treptat (de la o doză mică la o creștere lentă). Trebuie avut în vedere faptul că conținutul de fentanil în sânge după îndepărtarea plasturelui scade liniar (în decurs de 17 ore).
Cum se utilizează plasturele de fentanil
Medicamentul în cauză este utilizat transdermic. Plasturele se așează pe o suprafață plană de piele neiradiată și intactă (pe trunchi sau umăr). Pentru locul de aplicare, este de dorit să alegeți zone cu cea mai mică cantitate de păr. Înainte de a pune plasturele pe zona păroasă a corpului, acestea trebuie tăiate (dar nu bărbierite!).
În cazul în care zona pielii trebuie spălată înainte de aplicarea medicamentului, este mai bine să faceți acest lucru cu apă obișnuită (fără a folosi săpun, uleiuri, loțiuni, alcool sau alte produse care pot provoca iritații sau schimba proprietățile pielii). Husele trebuie să fie complet uscate înainte de aplicare.
Datorită faptului că plasturele cu fentanil, care este contraindicat mai sus, are o peliculă exterioară protectoare impermeabilă, acesta poate fi lăsat înainte de un duș scurt.
Medicamentul în cauză ar trebui aplicatimediat după scoaterea din ambalaj. După îndepărtarea foliei de protecție, plasturele transdermic este presat strâns pe locul de aplicare și menținut în această stare timp de aproximativ 30 de secunde. După aceea, asigurați-vă că plasturele aderă puternic la piele, inclusiv la margini. Dacă este necesar, recurg la fixarea suplimentară a fondurilor.
Durata plasturelui de fentanil este de 72 de ore. Prin urmare, medicamentul trebuie purtat continuu pe parcursul perioadei specificate și apoi înlocuit cu unul nou. Al doilea plasture transdermic trebuie aplicat pe o zonă diferită fără a acoperi zona aplicației anterioare.
Fentanilul nu este recomandat pentru despicare și tăiere.
Efecte secundare
Când utilizați plasturele de fentanil pentru dureri de spate și alte părți ale corpului, trebuie să fiți conștienți de posibilele efecte secundare. Acest medicament poate provoca următoarele reacții adverse:
- depresie respiratorie, tulburări de vorbire, somnolență, palpitații, hipersomnie, bradicardie, cefalee, aritmie, amețeli;
- confuzie, tahicardie, depresie, dispnee, faringită, anxietate, vărsături, nervozitate, rinită;
- halucinații, hipotensiune arterială, anorexie nervoasă, delir, vasodilatație, contracții musculare involuntare, căscat, hipoestezie;
- euforie, laringospasm, amnezie, hipertensiune arterială, insomnie, dureri abdominale, agitație, obstrucție intestinală, tremor, constipație;
- parestezii, greață, ambliopie, xerostomie, astenie, dispepsie, disfuncție sexuală, ataxie,hipoventilație, convulsii mioclonice, sughiț;
- hemoptizie, prurit, boală pulmonară obstructivă, diaree, exsudație, flatulență dureroasă, șoc anafilactic, erupție cutanată, reacții anafilactice, transpirație, retenție urinară, reacții anafilactoide, spasm ureteral, erupție cutanată;
- Schimbarea aspectului pielii, microfisuri, infecții ale tractului urinar, eroziune petehială, peeling, escare, eritem, oligurie, dureri ale vezicii urinare;
- conjunctivită, stare generală de rău, oboseală, simptome asemănătoare gripei, umflare și senzație de răceală.
Utilizarea prelungită a plasturelui de fentanil pentru durerea de spate și de alte părți ale corpului poate dezvolta dependență mentală și fizică, toleranță și rigiditate musculară pe termen scurt.
Interacțiuni medicamentoase
La utilizarea agentului în cauză, aportul paralel de derivați ai acidului barbituric trebuie exclus, în caz contrar, acesta din urmă poate crește probabilitatea depresiei respiratorii.
Utilizarea concomitentă a altor medicamente care deprimă sistemul nervos central (opioide, tranchilizante, anxiolitice, anestezice generale, relaxante musculare, derivați de fenotiazină etc.) poate provoca hipoventilație, hipotensiune arterială, sedare profundă sau comă.
Important de știut
Medicamentele pe bază de fentanil sunt prescrise ca parte a managementului complex al durerii, sub rezerva unei evaluări sociale, medicale și psihologice adecvate a stării pacientului.
Odată cu dezvoltarea reacțiilor adverse severe, pacientul ar trebuifiți sub supravegherea specialiștilor timp de o zi după îndepărtarea plasturelui.
Produsele transdermice neutilizate și utilizate care conțin fentanil nu trebuie ținute la îndemâna copiilor mici.
Persoanele cu febră necesită o monitorizare atentă de către medici (adaptați doza de fentanil dacă este necesar).
analogii plasturii de fentanil
Analogii medicamentului în cauză ("Fendivia") sunt medicamente precum "Fentanyl M Sandoz", "Lunaldin", "Fentadol Matrix", "Dyurogesic Matrix", "Fentadol Reservoir", "Fentanyl", " Delforinul”. Trebuie reținut că este permisă înlocuirea instrumentului principal cu altele similare numai după consultarea unui medic.
