Categoria de medicamente stabilizatoare ale membranei mastocitare include medicamentele topice - cromoni, precum și medicamentele sistemice cu o proprietate auxiliară - antihistaminica, și anume ketotifenul.
Mecanismul de acțiune al acestor medicamente este că sunt capabile să blocheze intrarea ionilor de calciu și clor în celule, drept urmare mediatorul alergiei (histamină) este stabilizat și membrana își pierde capacitatea de a părăsi această celulă. În plus, stabilizatorii membranari sunt capabili să prevină eliberarea altor substanțe care sunt implicate în dezvoltarea fenomenelor alergice.
Ce este asta?
Stabilizatori ai membranei mastocitelor - medicamente care previn deschiderea calciuluicanalelor și pătrunderea calciului în mastocite. Ele blochează degranularea dependentă de calciu a celulelor și eliberarea histaminei din acestea - un factor care activează trombocitele, leucotrienele. De asemenea, reduc manifestările anafilaxiei și ale altor substanțe biologic active care pot induce reacții inflamatorii și alergice. Stabilizarea membranelor mastocitelor se datorează blocării acumulării de cAMP în ele și inhibării fosfodiesterazei.
Aspectul principal al efectului antialergic al stabilizatorilor membranei mastocitare este percepția crescută a catecolaminelor de către receptorii adrenergici. În plus, astfel de medicamente au proprietatea de a bloca canalele de clor și de a preveni astfel depolarizarea terminațiilor parasimpatice din bronhii. Ele previn infiltrarea celulară a mucoasei bronșice și inhibă reacțiile de hipersensibilitate întârziate. Unele dintre medicamentele din acest grup au capacitatea de a inhiba receptorii H1.
Medicamentele elimină umflarea mucoasei bronșice și previn creșterea tonusului mușchilor netezi. Principala indicație pentru utilizarea lor este prevenirea obstrucției bronșice.
Efecte
Efectele medicamentelor stabilizatoare ale membranei mastocitelor sunt:
- scăderea reactivității excesive a membranelor mucoase (datorită inhibării eliberării de la mediatorii reacțiilor celulare alergice);
- scăderea activității celulelor care sunt implicate în dezvoltarea reacțiilor alergice (eozinofile, macrofage, neutrofile și altele);
- scăderea permeabilitățiimucoase - datorită scăderii umflăturilor;
- scăderea sensibilității receptorilor nervoși și blocarea ulterioară a îngustarii reflexe a lumenului bronșic - bronhoconstricție.
Care este mecanismul de acțiune al stabilizatorilor membranei mastocitare?
Proprietăți farmacologice
Utilizarea medicamentelor din acest grup farmacologic previne dezvoltarea fenomenelor alergice (bronhospasm, umflare) atunci când potențialii alergeni pătrund în organism, precum și atunci când este influențat de diverși factori provocatori - activitate fizică, aer rece și alții.
Ketotifen este un stabilizator al membranei mastocitare. El, ca și cromonii, reduce activitatea crescută a tractului respirator sub forma unui răspuns la ingestia unui alergen. În plus, este un blocant al fibrelor H1-histaminice, adică inhibă progresia proceselor alergice.
Acesta este mecanismul principal al stabilizatorilor membranei mastocitare.
În general, stabilizatorii de membrană cu utilizarea lor obișnuită pe termen lung reduc frecvența exacerbarii bolilor alergice cronice.
Cromonii sunt utilizați pentru prevenirea rinitei și conjunctivitei alergice, astmului bronșic și a dezvoltării bronhospasmului cauzat de influența factorilor provocatori (exerciții, aer rece etc.), precum și înaintea unui potențial contact cu potențiali alergeni. Printre altele, medicamentele acestui lucrucategoria farmacologică sunt utilizate în tratamentul complex al astmului bronșic - sub forma unuia dintre medicamentele de terapie de bază. Pentru a elimina bronhospasmul, aceste medicamente nu sunt utilizate din această clasificare.
Ketotifenul este denumit stabilizator al membranei mastocitare. Se utilizează pentru prevenirea formei atopice a astmului bronșic, tratamentul dermatitei atopice, conjunctivitei și rinitelor de natură alergică, urticariei cronice. Utilizarea pe scară largă a acestui medicament este limitată semnificativ de activitatea sa antialergică și antiinflamatoare relativ scăzută, precum și de efectele secundare pronunțate ale antihistaminicelor de prima generație, care sunt și ele caracteristice acestui medicament.
Eficacitatea maximă a cromonilor apare la aproximativ 14 zile de la utilizarea lor sistematică. Durata unei astfel de terapii ar trebui să fie de 4 luni sau mai mult. Anulați treptat medicamentul pe parcursul unei săptămâni.
La utilizarea acestuia nu se observă nicio dependență, nici o scădere a eficacității altor medicamente cu utilizarea lor pe termen lung (simptome de tahifilaxie). Există contraindicații pentru stabilizatorii membranei mastocitare?
Contraindicații
Aceste fonduri sunt contraindicate în dezvoltarea crizelor de astm. De asemenea, ele nu trebuie utilizate în prezența stării de astm sau hipersensibilitate la acestea.
Inhalare
Când este inhalatmetode de tratament cu utilizarea cromonilor în unele cazuri, se observă apariția tusei și fenomene pe termen scurt de bronhospasm, se dezvoltă bronhospasm foarte rar pronunțat. Reacții similare sunt asociate cu iritarea membranei mucoase a organelor respiratorii superioare de către substanțe medicamentoase.
Care este farmacologia clinică a stabilizatorilor membranei mastocitare, nu toată lumea știe.
Alte utilizări
Folosind aceste medicamente sub formă de picături nazale care conțin cromoni, pacienții raportează în unele cazuri apariția simptomelor de tuse, dureri de cap, tulburări ale gustului și iritații ale mucoaselor nazofaringelui.
După instilarea (instilarea în ochi) a acestor medicamente, uneori apare o senzație de arsură, senzație în ochi a unui corp străin, umflare și hiperemie a conjunctivei (roșeață).
Manifestări negative
Efectele secundare de la utilizarea „Ketotifenului” sunt egale cu blocantele H1-histaminice din prima generație. Acest lucru poate provoca somnolență, uscăciunea gurii, inhibarea ratei reacțiilor și altele.
Cromoglicat de sodiu
Acest medicament are și câțiva analogi, care includ:
- Acid cromoglic;
- Ifiral;
- Kromoglin;
- „Intal”;
- Cromohexal.
Acești stabilizatori de membrană previn, dar nu vindecă, reacțiile alergice imediate.
La intrarea în corp prin inhalare din lumenul tractului respirator al plămânilordoar 10% din doza inițială este absorbită, atunci când este administrată pe cale orală - și mai puțin - doar 1%, când este utilizat intranazal, 8% pătrunde în sânge și atunci când este instilat în ochi - 0,04% din medicament.
Concentrația maximă a principalelor substanțe ale substanței în sânge se observă după 15-20 de minute. Efectul când este instilat în ochi apare după 2-14 zile, când este inhalat - după 2-4 săptămâni, când este administrat oral - după 2-5 săptămâni.
Indicațiile pentru numirea acestui medicament sau a analogilor săi sunt astmul bronșic (ca una dintre principalele terapii), bolile alergice ale sistemului digestiv, alergiile alimentare, colita ulceroasă (ca element al tratamentului combinat), febra fânului., rinită alergică și conjunctivită.
Pentru inhalațiile din acest grup de medicamente se utilizează:
- „Intal”;
- Cromohexal;
- Ifiral.
Pentru uz intranazal:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Kromosol.
Ca picătură pentru ochi:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Stadaglicină;
- High Krom.
Ce mai este pe lista stabilizatorilor membranei mastocitare?
Nedocromil sodic
Acest medicament, ca stimulator al membranei mastocitelor, are un efect apropiat de cromoglicatul de sodiu. Acționează ca un bronhodilatator șiefect antiinflamator și este utilizat prin inhalare pentru prevenirea și tratarea patologiilor precum astmul bronșic. În acest caz, se folosește de 4-8 ori pe zi, 4 mg pentru 2 respirații. Doza de întreținere este egală cu cea terapeutică, totuși, frecvența inhalațiilor este de 2 ori pe zi. Până la sfârșitul primei săptămâni de tratament, efectul terapeutic poate fi deja observat.
Pot apărea efecte secundare - cefalgie, tuse, dispepsie, bronhospasm. Îmbunătățește reciproc efectele β-agoniștilor, glucocorticoizilor, ipratropiului și bromurii de teofilină.
Lodoxamidă
Acest medicament farmacologic inhibă eliberarea de histamine și alte substanțe care contribuie la reacțiile alergice. Este disponibil sub formă de picături pentru ochi. Absorbit în cantitate mică, timpul de înjumătățire durează aproximativ 8 ore. Acest remediu este folosit pentru conjunctivita alergică și keratită.
Se recomandă să instilați una sau două picături în fiecare ochi la un interval de 6 ore. Durata tratamentului - până la 1 lună.
În cursul terapiei cu acest medicament, se pot dezvolta simptome adverse din organele vederii (iritarea conjunctivei, vedere încețoșată, ulcerația corneei), organele mirosului (uscăciunea mucoasei nazale), cum ar fi precum și fenomene generale (amețeli, greață și altele).
În timpul terapiei, lentilele de contact sunt contraindicate.
Cel mai popular stabilizator al membranei mastocitare din farmacologie este Ketotifen.
„Ketotifen”
Acest medicament, precum și analogii săi ("Ayrifen", "Zaditen", "Stafen") are un efect de stabilizare a membranei, care este combinat cu blocarea H1-histaminei. Când este administrat oral, este bine absorbit - biodisponibilitatea medicamentului este de 55%. Concentrația maximă în este atinsă la 3-4 ore după ingerare, timpul de înjumătățire este de 21 ore.
La ce se folosește?
Acest medicament și analogii săi sunt utilizați în scop profilactic în caz de crize de astm, rinită de origine alergică și dermatoze. Se recomandă să luați 1-2 mg (sub formă de capsule și tablete) sau 1-2 lingurițe. sirop 0,02% de două ori pe zi cu alimente.
Pe fondul tratamentului cu astfel de medicamente, pot apărea simptome secundare, de exemplu, gură uscată, apetit crescut și creșterea în greutate asociată, somnolență excesivă, inhibarea vitezei de reacție. Medicamentul îmbunătățește efectul somniferelor și agenților farmacologici sedative, precum și al alcoolului.
Sarcina și stabilizatori membranari
Utilizarea stabilizatorilor membranari sistemici în timpul sarcinii este contraindicată. Substantele topice - cromoni - sunt contraindicate pentru utilizare numai in primul trimestru si se folosesc cu prudenta in perioadele ulterioare. Dacă există indicații, de exemplu, cu rinită alergică și conjunctivită de aceeași natură într-o formă cronică, după 15 săptămâni de sarcină, este permisă utilizarea unei soluții de cromohexal 2% sub formă de picături pentru ochi sau spray nazal - îndoze standard.
În timpul procesului de lactație, utilizarea cromonilor se efectuează numai dacă există indicații stricte.
Am revizuit mecanismul de acțiune al stabilizatorilor membranei mastocitare.
