Acidul valproic (valproat de sodiu) aparține unui grup relativ nou de anticonvulsivante care diferă de medicamentele antiepileptice utilizate anterior atât prin structura chimică, cât și prin principiul de acțiune.
Descrierea substanței
Această substanță chimică a fost sintetizată în 1882 ca analog al acidului valeric de Dr. W. Barton. Este format din 2 grupări propil. Timp de multe decenii, acidul valproic a fost folosit doar în laborator ca solvent inert pentru diferiți compuși organici. Proprietățile sale anticonvulsivante au fost descoperite prin pură noroc.
Acidul valproic este limpede și lichid la temperatura camerei. Cu toate acestea, este capabil să interacționeze cu o bază, cum ar fi hidroxidul de sodiu sau de magneziu, pentru a forma o sare de valproat, care este o substanță solidă. Această substanță, de fapt, este acidul 2-propilvaleric și sarea sa de sodiu. Spre deosebire de alte medicamente antiepileptice, este un compus fără azot. Mecanismul de acțiune al acestui acid și al acestuiasărurile este asociată cu un efect specific asupra metabolismului acidului gamma-aminobutiric, care este un inhibitor al enzimei transferazei.
Medicamentele care conțin acid valproic reduc răspunsul excitator și convulsiv al zonelor motorii ale creierului. Acest lucru se datorează faptului că această substanță crește conținutul de acid gamma-aminobutiric în structurile sistemului nervos. Acidul valproic, ale cărui recenzii indică eficacitatea sa în tratamentul afecțiunilor anticonvulsivante, aparține grupului de derivați ai acizilor grași.
Caracteristicile acidului valproic, analogii săi
Acidul valproic, ale cărui instrucțiuni descriu efectele sale complexe asupra oamenilor, este disponibil sub diferite denumiri. Cele mai cunoscute medicamente care includ această substanță sunt Depakin, Konvuleks, Konvulsofin, Orfilin, Deprakin, Epilim, Everiden, Enkorat, Apilepsin, Valparin XP", "Dipromal". În formele de dozare finite, poate fi sub formă de acid sau sare de sodiu, numită valproat de sodiu. Activitatea medicamentului nu scade din aceasta. Acidul valproic, ai cărui analogi sunt enumerați mai sus, se administrează pe cale orală imediat după mese. Toate preparatele care îl conțin sunt absorbite rapid. După 2 ore, acest acid apare în plasma sanguină. Pătrunde bine prin barierele tisulare. Urmele reziduale ale acestei substanțe sunt determinate în lichidul cefalorahidian și în multe alte medii interne ale corpului. Se găsește și în lichidul amniotic (lichidul amniotic) la femeile însărcinate.
Principiul de funcționare
Cum funcționează acidul valproic? Instrucțiunile pentru acest medicament nu oferă un răspuns exact la întrebarea care este mecanismul efectului său terapeutic. Acest lucru se datorează faptului că experții nu au studiat încă pe deplin efectul său asupra modificării proprietăților canalelor de sodiu. În același timp, acidul valproic este inclus în lista de medicamente care sunt vitale și importante pentru oameni.
Acțiune asupra unei persoane
Acidul valproic nu este folosit numai pentru epilepsie. Instrucțiunile de utilizare ale acestui medicament indică faptul că nu are doar un efect anticonvulsivant. Îmbunătățește starea de spirit, precum și starea mentală a unei persoane. Specialistii spun ca acest acid are o componenta tranchilizanta. Spre deosebire de alte medicamente de acest fel, reduce starea de frică fără a avea efect mioleraxant sau sedativ. Acest lucru se datorează acțiunii sale asupra membranelor postsinaptice. În același timp, procesele de transmitere a impulsurilor nervoase sunt suprimate.
În formele mici de epilepsie, cel mai adesea acestea se limitează la administrarea unui acid valproic sau a analogilor acestuia. În cazuri mai severe, acest medicament este combinat cu alte medicamente antiepileptice.
Acid valproic pentru epilepsie
Acest medicament este utilizat în diferite forme de epilepsie. În acest caz, recepția sa se bazează pe medicul stabilitsistem. Acidul valproic, ale cărui instrucțiuni de utilizare indică eficacitatea sa în diferite forme ale acestei boli, este utilizat în unele cazuri în doze diferite. De asemenea, este adesea prescris pentru convulsii focale.
Utilizarea medicamentului
Acidul valproic, pentru care instrucțiunile necesită prescrierea medicamentului de către medicul curant și respectarea strictă a regimului de terapie, este utilizat în astfel de cazuri:
• prevenirea diferitelor complicații ale epilepsiei;
• stări convulsive care apar cu anumite boli ale sistemului nervos central;
• Prezența unui tic nervos;
• tulburare maniaco-depresivă care nu răspunde la medicamentele cu litiu;
• stări convulsive care apar în copilărie.
Acidul valproic și preparatele care îl conțin trebuie luate numai sub supravegherea medicului curant. Numai după efectuarea tuturor studiilor necesare și evaluarea stării pacientului, specialistul va putea alege o doză sigură și eficientă a acestui medicament.
Formular de emisiune
Acidul valproic, a cărui formă de eliberare este diferită, este ambalat de diferiți producători în următoarea formă:
• Tablete, acoperite, solubile în intestin. Conțin 150, 200, 300, 500 mg de acid valproic (valproat de sodiu).
• Capsule 150, 300 mg.
• Un medicament (sirop) care conține 50 sau 300 ml de substanță medicamentoasă în 1 ml.
Compatibilitate cu alțiidroguri
Acidul valproic poate spori efectul altor anticonvulsivante și antieleptice, neuroleptice, antipsihotice, antidepresive și alcool. Nu beți alcool în timp ce luați acest medicament. Acidul valproic, analogii acestui medicament, acidul salicilic și anticoagulantele au un efect inhibitor asupra agregării trombocitelor (combinație). Când este ingerat, acest medicament este absorbit rapid în fluxul sanguin. În același timp, utilizarea acidului valproic simultan cu orice aliment îi reduce oarecum eficacitatea.
Efecte secundare
Acest medicament provoacă uneori reacții adverse sub formă de greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare, greutate și dureri de stomac, diaree. Pentru eliminarea acestor afecțiuni se folosesc agenți învelitori sau antispastici. Acidul valproic poate provoca depresie generală și oboseală, așa că este rareori prescris persoanelor angajate în activități fizice și mentale intense. Utilizarea acestui medicament duce uneori la tulburări ale sistemului nervos, care se manifestă prin tremurături ale membrelor, imagini duble și tulburări de vedere, somnolență, dureri de cap, amețeli, agitație psihomotorie, depresie și apatie.
În unele cazuri, administrarea acestui medicament duce la următoarele consecințe: scăderea și creșterea greutății corporale, apariția reacțiilor alergice, căderea temporară a părului, nereguli menstruale, modificări ale hemogramei. Reacții adverse rare, dar foarte graveAcest remediu este considerat o încălcare a funcționării ficatului sau pancreasului, o scădere a coagulării sângelui. Efectul hepatotoxic este cel mai probabil atunci când luați acest medicament concomitent cu clonazepam, fenobarbital.
La utilizarea acidului valproic, trebuie reținut că la pacienții cu diabet zaharat, acesta poate distorsiona rezultatul unui test de urină, crescând conținutul de corp cetonic din acesta. Pentru a preveni diversele complicații în timpul tratamentului, nivelurile sanguine ale bilirubinei, ale enzimelor hepatice și ale numărului de trombocite sunt determinate în mod regulat.
Contraindicații
Acidul valproic, ale cărui preparate se vând în farmacii fără prescripție medicală, are contraindicații serioase. Acestea includ:
• încălcări ale pancreasului și ficatului;
• porfirie;
• diateză hemoragică;
• idiosincrazie;
• primul trimestru de sarcină;
• perioada de alăptare (medicamentul trece în laptele matern).
În timpul celui de-al doilea și al treilea trimestru de sarcină, acest medicament este prescris în doze mai mici și numai pentru indicații grave, deoarece traversează placenta și poate afecta fătul.
Când luați acid valproic, este necesar să monitorizați cu atenție funcționarea ficatului, să controlați coagularea sângelui și agregarea trombocitelor. În timpul terapiei cu acest medicament, femeile care sunt active sexual ar trebui să utilizezecele mai fiabile metode de contracepție pentru a preveni sarcina.
Modele de aplicare
Preparatele care conțin acest acid sunt luate conform diferitelor scheme. Dozele optime sunt selectate individual. Alegerea regimului depinde de starea pacientului, greutatea și vârsta acestuia. Cel mai adesea, la începutul cursului, adulților și copiilor a căror greutate depășește 25 kg sunt prescrise 10-15 mg / kg pe zi. În viitor, în fiecare săptămână, doza de medicament este crescută cu 5-10 mg/kg, ajungând-o la maximum 30 mg/kg. Doza zilnică pentru copii este de 20-50 mg/kg. La trecerea la tratamentul cu acid valproic, aportul altor anticonvulsivante este redus treptat. Doza maximă de acid valproic nu trebuie să depășească 50 mg/kg pe zi.
Există diferite forme ale acestui medicament. Administrarea intravenoasă presupune administrarea a 400-800 mg de valproat de sodiu pe zi. Pe parcursul terapiei, este necesar să se determine nivelul acestui medicament în sânge. Conform analizei, se pot face ajustări ale regimului de tratament.
Diagrame de aplicare indicative:
• Copii sub 3 ani: în prima săptămână beau 150 mg 1 r. pe zi, al doilea - 150 mg, 2 r. pe zi, iar în a treia - 150 mg 3 r. pe zi.
• Copii 3-10 ani: 450 mg în prima săptămână, 600 mg în a doua săptămână și 900 mg în a treia săptămână. Conform unei alte scheme, iau 300, 450, 600, 900 mg pe zi, respectiv, la 1, 2, 3 și 4 săptămâni.
• După 10 ani: în prima săptămână se beau 600 mg, în a doua - 900, în a treia - 1200 mg pe zi. Conform unei alte scheme, iau 300, 600, 900, 1200 mg pe zirespectiv la 1, 2, 3 și 4 săptămâni.
Pentru pacienții care au luat anterior alte anticonvulsivante, acidul valproic este prescris în doze reduse. În același timp, numărul altor fonduri este redus. Doza de întreținere pentru adulți este de 900-1200 mg. Acidul valproic, din care tablete și capsule sunt prescrise numai după 10 ani, se administrează în 2-4 doze. Pentru copii, cel mai adesea este prescris un sirop sau un amestec cu acest medicament.
„Depakine” (acid valproic)
Există diferite preparate cu acest acid la vânzare, dar unul dintre cele mai populare este Depakine. În farmacii există mai multe tipuri de acest medicament: „Chrono”, „300 Enteric”, „Granule Chronosphere” și altele. Toate diferă oarecum prin conținutul substanței active și prin forma de eliberare. „Depakine” este prescris ca un medicament anticonvulsivant și stabilizator al dispoziției. S-a dovedit în tratamentul epilepsiei, tulburărilor bipolare, convulsiilor tonico-clonice, miocloniei, depresiei, migrenelor. De asemenea, este utilizat pentru a trata durerea neuropatică. Recent, acest medicament este investigat ca medicament pentru anumite tipuri de cancer și infecție cu HIV.
Acid valproic cu acțiune prelungită
Printre preparatele cu acid valproic, Depakine și analogii săi sunt la mare căutare. Acest lucru se datorează faptului că are un efect prelungit. Utilizarea acestui medicamentduce la o reducere a frecvenței convulsiilor. De asemenea, le reduce severitatea și facilitează cursul. „Depakine” reduce probabilitatea unor complicații mai severe.
Acidul valproic este metabolizat de celulele hepatice. Când luați o substanță obișnuită, timpul de înjumătățire este de aproximativ 6-8 ore. Preparatele moderne permit menținerea concentrației terapeutice a substanței active în organism timp de până la 16 ore. Rata de excreție a acidului valproic depinde în mare măsură de funcționarea ficatului. Acidul valproic, ale cărui recenzii sunt în mare parte pozitive, afectează fiecare pacient în felul său. Acest lucru se datorează faptului că fiecare organism este unic și poate percepe această substanță cu unele abateri de la normă.
