Acțiunea farmacologică a preparatului medical „Alopurinol” este de a reduce nivelul de saturație acidă și de a preveni depunerea și creșterea așa-numiților urati, datorită influenței asupra mecanismului de formare a acidului uric în corp. Conform instrucțiunilor de utilizare a "Allopurinol-EGIS" 100 și 300 mg, precum și a altor producători, principalele indicații pentru prescrierea medicamentului includ prevenirea și tratamentul terapeutic al gutei (cu excepția perioadei de exacerbare și inflamație), urolitiază la rinichi, oncoterapie în timpul postului terapeutic.
Toți analogii farmacologici ai medicamentului de mai sus conțin într-un fel sau altul compusul chimic alopurinol, diferența dintre ei constă în diferite componente constitutive însoțitoare, care la rândul lor afectează efectul în termeni de efect mai concentrat sau mai ușor asupra corp. Desigur, diferența dintre componente afectează direct prețul medicamentelor.
Farmacodinamică
„Alopurinolul” și principalul său metabolit, oxipurinol, perturbă biosinteza acidului uric, au proprietăți urostatice, care se bazează mai mult pe capacitatea de a distruge proteina xantin oxidaza, ceea ce duce la o reducere a acumulării de acid uric și promovează dizolvarea uraților.
Farmacocinetica
Medicamentul este absorbit în esofagul superior într-un timp scurt. După utilizare internă, medicamentul apare în plasma sanguină după o jumătate de oră până la o oră. Biodisponibilitatea substanței este în intervalul 67-90%.
Vârful de saturație este atins după o oră și jumătate. Medicamentul practic nu se combină cu proteinele din plasmă. Cantitatea de discrepanță a acesteia este de 1,3 l/kg.
Agentul se oxidează rapid (timp de înjumătățire din plasma sanguină este de două ore) prin xantin oxidază și aldehid oxidază la oxipurinol, care este, de asemenea, considerat un inhibitor puternic al xantin oxidazei, dar timpul de înjumătățire al metabolitului poate dura de la treisprezece la treizeci de ore. Având în vedere timpul lung de înjumătățire, poate exista o acumulare treptată la începutul întăririi până la atingerea saturației de echilibru. La pacienții cu funcție renală bună, concentrația medie este de cinci până la zece mg / l după o doză. „Alopurinolul” este excretat în principal prin rinichi, în timp ce mai puțin de 10% din substanță este excretat în formă nemodificată. Aproximativ 20% se excretă în fecale. Substanța activă este excretată în urină într-o formă nemodificată după reabsorbția tubulară.
Instrucțiuni de utilizaretabletele "Allopurinol" ("EGIS", "Teva", "Nycomed", etc.), recenzii ale cărora sunt pozitive, spune că patologiile rinichilor duc la o creștere a timpului de înjumătățire al oxipurinolului, din acest motiv, pacienții cu insuficiență renală ar trebui să urmați sfaturile privind dozele.
Indicații
Recenzii și instrucțiuni pentru utilizarea „Alopurinolului” în tablete recomandă să luați:
Pacienți cu vârsta peste 18 ani. Tratamentul absolut tuturor formelor de hiperuricemie care nu sunt controlate printr-o alimentație adecvată, cu o cantitate de acid uric în intervalul de cinci sute cincizeci de micromol / l și mai mult; boli stimulate de creșterea cantității de acid uric, în special gută, nefropatie cu urati și urolitiază cu urati; hiperuricemie secundară de diverse origini; hiperuricemie primară și secundară în diferite hemoblastoze
Copii și adolescenți cu o greutate de peste 15 kilograme. Hiperuricemie secundară de diverse origini; nefropatia cu urati, care a apărut ca urmare a unui tratament pentru cancerul de sânge; Boala Lesch-Nyhan și deficit de adenin fosforibozil transferazei
Copii și adolescenți cu o greutate de peste 45 de kilograme. Hiperuricemie secundară de diverse origini; nefropatia cu urati, care a apărut ca urmare a unui tratament pentru o boală a sângelui; deficit congenital de enzime, în special disgenitalismul Lesch-Nyhan și lipsa adenin fosforiboziltransferazei
Contraindicații
Susceptibilitate ridicată la „Alopurinol” sau la oricare dintre ingredientele medicamentului.
Patologii severe ale funcției renale (clearance-ul creatininei mai mic de 2 ml/min) și ale ficatului.
Dacă clearance-ul creatininei este mai mic de 20 ml/min, nu utilizați comprimate de 300 mg.
Cum se utilizează?
Porția zilnică se determină individual în legătură cu gradul de concentrație a acidului uric. Pentru a reduce riscul de reacții secundare, terapia trebuie inițiată cu 100 mg o dată pe zi și crescută numai dacă nivelul acidului uric nu este suficient de redus.
În instrucțiunile de utilizare pentru „Alopurinol” (300 mg) este indicată următorul curs:
- pentru condiții ușoare, 0,1 g până la 0,2 g pe zi;
- pentru afecțiuni moderat grave - de la 0,3 g la 0,6 g pe zi;
- pentru afecțiuni grave - de la 0,7 g la 0,9 g pe zi.
Dacă porția zilnică depășește 300 mg, aceasta trebuie împărțită în mai multe doze (nu mai mult de 300 mg o dată).
Când calculați doza unei substanțe pe greutatea corporală a pacientului, utilizați doze de 2-10 mg/kg.
Copii și adolescenți. Doza zilnică este de 0,01 g/kg greutate corporală, împărțită în trei doze. Cea mai mare porție zilnică este de 0,4 mg. Folosiți tablete de 0,1 g
Vârsta matură. Din cauza lipsei de informații speciale cu privire la utilizarea medicamentului la această categorie de pacienți, se recomandă utilizarea celor mai mici doze motivate terapeutic. Trebuie luat în considerareatenție la probabilitatea de patologie a funcției renale la pacienții vârstnici.
Patologia rinichilor. Deoarece medicamentul și metaboliții săi sunt excretați de rinichi, dacă funcția lor este patologică, este posibilă o supradoză dacă porția nu este selectată corespunzător.
În boala renală severă, doza zilnică maximă este de 0,1 g. O singură doză de 0,1 g este acceptabilă cu un interval mai mare de o zi (la fiecare două zile).
Pacienți cu patologie hepatică.
Pacienților cu boală hepatică trebuie prescrise cele mai mici doze posibile. Se recomandă monitorizarea periodică a testelor funcției hepatice la începutul tratamentului.
Pastilele de 0,3 g nu trebuie prescrise acestor pacienți din cauza conținutului ridicat al elementului funcțional.
Pastilele trebuie luate după mese, fără a mesteca, împreună cu multă apă.
Durata cursului tratamentului depinde de evoluția bolii. Pentru a preveni formarea calculilor de oxalat și urat și în hiperuricemia primară și gută, terapia de lungă durată trebuie utilizată în majoritatea cazurilor. Pentru hiperuricemia secundară, se recomandă un curs scurt, în funcție de creșterea nivelului de acid uric.
Supradoză
Deja după administrarea unei singure doze de douăzeci de grame, s-au observat uneori semne precum vărsături, greață, diaree și amețeli. În alte cazuri, o porție de 22,5 g nu a provocat rezultate nedorite. Dupăaportul pe termen lung de 0,2-0,4 g pe zi, pacienții cu insuficiență renală au descris semne severe de intoxicație (reacții dermatologice, febră, hepatită, eozinofilie și complicație a insuficienței renale). În caz de supradozaj, dinamica xantin oxidazei este suprimată semnificativ, dar numai în cazul utilizării complexe a 6-mercaptopurinei și azatioprinei, efectul substanței este însoțit de complicații semnificative.
Conform instrucțiunilor de utilizare, dacă se suspectează o supradoză, pacientul trebuie să fie spălat gastric, să provoace greață sau să folosească cărbune activat și fosfat de sodiu.
Reacții adverse
În instrucțiunile de utilizare a Alopurinolului, efectele secundare sunt următoarele.
La începutul terapiei, pot apărea atacuri instantanee de gută.
Reacțiile minore sunt mai frecvente în prezența insuficienței renale și/sau hepatice sau atunci când sunt combinate cu ampicilină sau amoxicilină.
Dermatologie: sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică; alopecie, furunculoza, angioedem, depigmentarea parului. Cele mai frecvente reacții dermatologice (aproximativ 4%) apar în orice perioadă de terapie și pot fi exprimate ca o erupție cutanată. Dacă apar aceste reacții, medicamentul trebuie întrerupt imediat. Chiar și după ce simptomele scad, puteți prescrie un medicament în doze mici (de exemplu, 50 mg pe zi). Dacă este necesar, astadoza poate fi crescută în timp. În cazul unei manifestări secundare a unei erupții dermatologice, administrarea substanței trebuie întreruptă, deoarece pot apărea fenomene severe de hipersensibilitate.
Sistemul imunitar: reacții de hipersensibilitate de tip întârziat însoțite de febră, erupții dermatologice și alte patologii care afectează negativ sănătatea (creșterea reversibilă a transaminazelor și a fosfatazei alcaline); colangită și pietre de xantină; șoc anafilactic.
Ficat: anomalii ale funcției hepatice, de la creșterea asimptomatică a testelor funcției hepatice la hepatită (inclusiv moartea ficatului și hepatita granulomatoasă).
Tractul digestiv: vărsături, greață, diaree; hematemeză, steatoree, stomatită.
Sânge: Patologia severă a măduvei osoase este extrem de rară, mai ales la pacienții cu insuficiență renală; foarte rar există modificări ale numărului de sânge, aplazie eritrocitară adevărată.
Sistemul nervos: ataxie, boală periferică, tulburări gustative, comă, migrenă, neuropatie, letargie, amețeli, letargie, amorțeală.
Sistemul cardiovascular: bradicardie, hipertensiune arterială.
Interacțiuni cu alte medicamente
"Alopurinol" întârzie retragerea probenecidului. Eficacitatea medicamentului este redusă atunci când se utilizează substanțe care pot elimina acidul uric.
Utilizarea simultană a „Alopurinol” și „Captopril” poate crește riscul de reacții dermatologice, în special în cazurile cronice.boli de rinichi.
Efectul anticoagulantelor (cumarină) poate crește, din acest motiv este necesară o monitorizare mai frecventă a coagularii sângelui, precum și o reducere a dozei de derivați cumarinici.
În patologia funcției renale, în special cu utilizarea combinată a medicamentelor, efectul hipoglicemiant al clorpropamidei poate fi prelungit, ceea ce necesită o reducere a dozei.
În porțiuni semnificative, medicamentul inhibă metabolismul teofilinei, din acest motiv, la începutul terapiei cu alopurinol sau odată cu creșterea dozei acestuia, nivelurile plasmatice de teofilină trebuie monitorizate.
La utilizarea medicamentelor cu citostatice, o modificare a compoziției sângelui apare mai des decât la o singură administrare de substanțe active. Din acest motiv, hemoleucograma trebuie monitorizată la intervale scurte.
Odată cu utilizarea complexă a medicamentului cu vidarabină, cincizeci la sută din plasma finală este prelungită, ca urmare, o astfel de combinație trebuie utilizată cu precauție pentru a evita creșterea severității reacțiilor secundare. Când se utilizează o substanță medicamentoasă, concentrația de ciclosporină în plasmă poate crește - o creștere a severității reacțiilor secundare la ciclosporină este acceptabilă.
Medicamentul promovează acumularea de fier în celulele hepatice. Suplimentarea cu fier ar trebui redusă.
„Alopurinol” poate duce la o creștere a severității reacțiilor minore ale medicamentelor individuale, în special atunci când este utilizat simultan cu amenințarea captoprilapariția reacțiilor dermatologice poate crește, în special în insuficiența renală permanentă.
Analogi
Analogii medicamentului nu sunt mai puțin eficienți decât remediul în sine. Prețul unor astfel de medicamente este destul de accesibil. Printre analogii cei mai des utilizați ai Allopurinol, ale căror instrucțiuni de utilizare și recenzii sunt similare cu medicamentul descris, vă puteți opri la Purinol, Sanfipurol, Zilorik.
„Purinol”
Produs în tablete, reglează schimbul de acid uric. Principala indicație de utilizare este guta sau artrita gutoasă. În timp ce luați acest medicament, este posibilă o exacerbare a procesului inflamator și dizolvarea pietrelor în vezică cu o ieșire ulterioară. Prin urmare, în timpul terapiei cu Purinol, se recomandă un aport abundent de apă.
Alopurinol-EGIS
Cel mai eficient medicament în ceea ce privește reducerea cantității de acid uric în indicații de diagnostic similare este, conform instrucțiunilor de utilizare, „Alopurinol-EGIS”. În recenzii, atât pacienții, cât și medicii confirmă că medicamentul este destul de agresiv și poate provoca o exacerbare a gutei, astfel încât colchicina este recomandată vârstnicilor și pacienților cu patologie renală. De asemenea, este prescris pentru tratamentul gutei și pietrelor la rinichi.
Alopurinol Nycomed
Folosit ca medicament care previneformarea și creșterea pietrelor în uree și accelerarea excreției lor în urină. O caracteristică caracteristică a acestui medicament este absorbția sa rapidă (una sau două ore) și absorbția completă din tractul gastrointestinal.
Alopurinol Teva
Recomandat pentru gută, oncopatologie și, mai important, pentru reglarea metabolismului purinelor la copii. Medicamentul este destul de concentrat, așa că este permisă împărțirea tabletei în mai multe părți.
„Zilorik”
Un medicament a cărui acțiune farmacologică este de a reduce nivelul general de urat din organism și de a preveni depunerea acestuia în organe. Medicamentul, datorită componentelor sale însoțitoare, practic nu provoacă reacții adverse, dar nu este prescris pentru intoleranță individuală.
„Sanfipurol”
Un medicament care reglează procesul metabolic al acidului uric. Este folosit ca analog pentru gută, pietre la rinichi, nefropatie, leucemie. În timpul terapiei cu Sanfipurol, se recomandă consumul de până la doi litri de lichid pe zi.
Terapia cu utilizarea „Alopurinolului” și a analogilor săi începe, de regulă, cu doze zilnice mici și este contraindicată în timpul sarcinii și alăptării. Trebuie remarcat faptul că numirea și dozarea medicamentelor de mai sus se face exclusiv de către medicul curant.
Deci, articolul discutăinstrucțiuni de utilizare „Alopurinol” 100 și 300 mg.
