Dacă credeți recenziile și instrucțiunile, „Metformin” este un mijloc eficient și de încredere de a corecta diabetul. Tabletele sunt concepute pentru a reduce concentrația de zahăr în sistemul circulator. Aparțin categoriei de biguanide, sunt disponibile sub formă pentru consum oral. „Metformina” și-a găsit aplicația în tratamentul celui de-al doilea tip de boală diabetică. Efectul cel mai pronunțat este demonstrat pe fondul obezității, excesului de greutate cu funcționalitate renală adecvată.
Informații generale
Metformin s-a dovedit a fi cel mai bun în diabetul de tip 2, dar unii oameni de știință sugerează că remediul poate fi eficient în boala diabetică în timpul nașterii datorită dezechilibrului hormonal, precum și în ovarele polichistice, însoțite de un sindrom specific. În prezent, încă se desfășoară studii pentru a demonstra eficacitatea sau a stabili ineficacitatea tabletelor în aceste condiții. Au fost organizate anterior experimente pentru a determina posibilitatea utilizării metforminei pentru tratamentafecțiuni în care pacientul suferă de rezistență crescută la insulină.
După cum se poate observa din recenziile și instrucțiunile de utilizare, metforminul provoacă rareori un răspuns nedorit din partea organismului dacă medicamentul este luat corect. Deoarece experiența de utilizare, practica clinică a aplicării este destul de voluminoasă, aceste răspunsuri pot fi de încredere - eșantionul este suficient de mare pentru a fi precis. Pacienții care au luat pastilele au remarcat că uneori în timpul tratamentului au existat tulburări în activitatea stomacului, tractului intestinal. În același timp, există o posibilitate de hipoglicemie, dar acest risc este evaluat ca fiind minim.
Metformin poate provoca acidoză lactică, o afecțiune în care acidul lactic se acumulează în sânge. Riscuri mai mari ale apariției sale pe fondul unei supradoze, precum și utilizarea medicamentului în prezența contraindicațiilor.
Eficacitate dovedită
Astăzi, printre cele mai bune medicamente hipoglicemiante se numără Metformin, care reduce în mod eficient concentrația de colesterol dăunător, trigliceride și lipoproteine cu densitate joasă din sistemul circulator. Medicamentul nu provoacă creștere în greutate. Statisticile medicale au relevat: pe fondul utilizării comprimatelor în cauză, riscul de deces din cauza complicațiilor cauzate de diabet este redus semnificativ.
Eficacitatea „Metforminei” în diabetul zaharat a dus la includerea medicamentului printre cele mai importante medicamente. Medicamentul este inclus în lista tematică a OMS, care include un alt remediu pentru diabet -Glibenclamid.
Practica de aplicare: cum a început totul
Sugerat că puteți utiliza „Metformin” în diabet, în 1922. Autorul primei descrieri oficiale a substanței a fost oamenii de știință Bell, Werner, care au primit remediul ca urmare a reacției N-dimetilguanidinei. După alți șapte ani, a fost dovedită capacitatea compusului de a reduce conținutul de zahăr din sânge la cobai. Noul produs a fost cea mai eficientă biguanidă cunoscută la acea vreme. Adevărat, aceste informații și-au pierdut relevanța pe fondul cererii de insulină.
În 1950, oamenii de știință au descoperit: „Metformina” nu scade tensiunea arterială, ceea ce o deosebește de fundalul multor medicamente hipoglicemiante. Testele pe animale au dovedit că nu au niciun efect asupra ratei de contracție a mușchiului inimii. În același timp, metformin a fost folosit pentru prima dată într-un curs terapeutic împotriva gripei și a confirmat eficacitatea sa ca metodă de scădere a concentrației din sistemul circulator la un minim fiziologic. În plus, practica a demonstrat absența unui efect toxic. În același timp, s-a sugerat că metforminul are o serie de proprietăți importante: capacitatea de a lupta împotriva agentului cauzal al malariei, de a ameliora arsurile la stomac, de a distruge virușii, precum și de efecte bacteriostatice, analgezice.
În 1954, majoritatea ipotezelor nu au fost confirmate în timpul testelor omului de știință Supnevsky, deși s-a obținut încă o anumită activitate împotriva virușilor.
Dezvoltarea ideii: medicina nu sta pe loc
Cum pot lua Metformin, cum pot realizadin ea un efect pronunțat, a studiat doctorul francez Stern. Inițial, cercetările sale au fost dedicate galeginului obținut prin prelucrarea rudei de capră de farmacie, a cărei structură are caracteristici comune cu metmorfina, principala substanță a medicamentului modern Metformin. Chiar înainte de apariția primelor sintaline, el a înregistrat eficacitatea metforminei împotriva diabetului.
Stern, mutandu-se ulterior în laboratoarele de cercetare din Paris, a confirmat că metforminul dă rezultate bune în diabetul de tip 2. Pe lângă această substanță, a studiat și alte biguanide. Stern a devenit primul medic care a încercat oficial să utilizeze metformin în practica clinică în lupta împotriva diabetului. El deține drepturile de autor pentru numele „Glucophage”. Rezultatele observațiilor au fost publicate oficial în 1957. Un an mai târziu, remediul a devenit disponibil în formularul național al Marii Britanii, a apărut în farmaciile engleze.
Progresul sortimentului de farmacii
În anii 1970, aproape toate biguanidele au fost retrase din farmacii și atunci a început epoca medicamentului metformin. Medicii canadieni l-au aprobat în 1972, în 1994 pentru al doilea tip de diabet, remediul a fost acceptat ca agent terapeutic în America. Pentru prima dată în Statele Unite, medicamentul a fost vândut sub numele de „Glucophage”, începerea vânzărilor a avut loc în martie 1995. În prezent, numeroase medicamente generice pe bază de matformină sunt prezentate în diferite țări. Statisticile medicale sugerează că medicamentele pe bază de metformină sunt cel mai frecvent prescris medicamente pentru diabetici astăzi pe întreaga planetă.
Sinteză șiproduse farmaceutice
Pentru prima dată, fabricarea substanței a fost descrisă oficial în 1922: este rezultatul interacțiunii clorhidratului de dimetilamină și diciandiamidei. Reacția necesită o creștere a temperaturii. Un brevet emis în 1975, precum și o enciclopedie dedicată produselor farmaceutice, conțin următoarele recomandări: volumele echimolare ale componentelor trebuie dizolvate în toluen, răcite, atinse un nivel ridicat de concentrație, apoi diluate cu acid clorhidric. Compoziția rezultată fierbe de la sine, apoi se răcește. Precipitatul format în timpul reacției este metformină. Eficiența reacției este de 96%.
Relativ recent, a fost inventată o metodă mai eficientă și mai sigură pentru producerea compusului. Pentru a funcționa, aveți nevoie de câteva miligrame de componente, câteva picături de lichid. Reacția durează cinci minute, se desfășoară sub influența radiației cu microunde.
Dinamica
Pentru a înțelege principalul mecanism de acțiune al „Metforminei”, ar trebui să studiați cu atenție instrucțiunile atașate compoziției: producătorii descriu în detaliu cum funcționează substanța. Studiile au arătat că o scădere pronunțată a concentrației de glucoză în sistemul circulator se datorează inhibării reacției de generare a glucozei care are loc în mod normal în celulele hepatice. Pe fondul celui de-al doilea tip de diabet, rata de reacție a producției de glucoză în corpul pacientului este în medie de trei ori mai mare decât în mod normal, iar administrarea medicamentului poate reduce parametrul cu aproximativ o treime.
Conform instrucțiunilor „Metformin” („Kanon”, „Teva” și alte opțiuni de eliberare) atunci când intrăcorpul uman activează enzima hepatică AMPK, care este indispensabilă în procesul de semnalizare a insulinei. Aceasta controlează echilibrul energetic, reacțiile metabolice care implică lipide, zaharuri. Activarea enzimei hepatice permite obținerea unui efect pronunțat de inhibare a gluconeogenezei.
Informații: noi și testate
Au fost publicate studii recente privind mecanismul de acțiune al metforminei. Oamenii de știință au descoperit că activarea AMPK duce la exprimarea proteinelor, suprimând expresia substanțelor necesare pentru producerea de glucoză de către celulele hepatice: glucoză-6-fosfatază, acid fosfoenolpiruvic.
Datorită mecanismului său de acțiune, metformina a devenit un participant important în reacțiile care implică ribonucleotida AICA, jucând rolul unui antagonist AMPK. Deși oamenii de știință nu știu exact de ce biguanidele pot activa enzima produsă de ficat, dar studiile arată că concentrația de AMP citosolic este în creștere.
Testele au dovedit că substanța pe care se bazează remediul popular pentru diabet are un efect inhibitor moderat asupra primului complex respirator. Se presupune că această calitate este una dintre cele de bază care asigură eficacitatea instrumentului.
Funcții de eficiență
Mecanismul de acțiune al „Metforminei” este asociat cu o creștere a sensibilității țesuturilor organice la hormonul insulină. Sub influența medicamentului, activitatea de absorbție periferică a zahărului crește datorită fosforilării unuia dintre transportorii de glucoză. Reacțiile oxidative care implică acizi grași devin mai active,capacitatea mucoasei gastrointestinale de a absorbi glucoza. Activitatea utilizării periferice se datorează probabil abilității mai bune a hormonilor de a se lega de receptorii de insulină.
S-a descoperit că enzima hepatică AMPK devine mai activă în sprijinul muscular al scheletului, fapt care se datorează și mecanismului de acțiune al metforminei. Această enzimă afectează transportatorii de glucoză, inițiind încorporarea acestora în membrana plasmatică, ceea ce face posibilă apariția reacțiilor de absorbție a zahărului fără participarea insulinei. Se presupune că metabolismul „Metforminei” nu depinde de AMPK. Cercetările efectuate în 2008 au arătat clar că în mușchiul inimii, eficacitatea compusului este observată indiferent de nivelul enzimelor hepatice.
Nuanțe de acțiune
Conform instrucțiunilor, „Metformin” scade conținutul de trigliceride, lipoproteine cu densitate mică, din sistemul circulator, în timp ce alte tipuri de aceste substanțe rămân stabile. Medicamentul ajută la stabilizarea greutății și reducerea acesteia. Dacă nu există insulină în sistemul circulator, aceasta nu are eficacitate. Agentul nu provoacă un răspuns hipoglicemic, crește calitățile fibrinolitice ale sângelui, deoarece inhibă plasminogenul.
Folosind metformină conform instrucțiunilor, puteți reduce concentrația de zaharuri cu o cincime, iar hemoglobina glicozilată cu aproximativ un procent și jumătate. Utilizarea numai a agentului considerat fără combinație cu alte substanțe pentru a scădea glicemia în sistemul circulator reduce riscul unui atac de cord. Un efect similar a fost găsit în comparație cugrupul de control placebo și pacienții care urmează o dietă care iau insulină. Medicamentul a permis reducerea semnificativă a riscului de deces pe fondul celui de-al doilea tip de boală diabetică. Rezultatele studiilor care confirmă acest fapt au fost publicate în 2005. Statisticile au fost însumate pe 29 de lucrări.
Kinetics
Când se administrează pe stomacul gol 500 mg „Metformin” biodisponibilitatea medicamentului - 50-60%. Utilizarea medicamentelor cu alimente reduce rata cu 10%. Cea mai mare concentrație în sistemul circulator se observă în decurs de 1-3 ore de la momentul luării pilulei, atunci când este consumată cu alimente - pentru o jumătate de oră mai mult. Atunci când alegeți o formă prelungită, cea mai mare concentrație este fixată în intervalul de 4-8 ore după utilizarea medicamentului. Medicamentul este practic incapabil să se lege de proteinele plasmatice. Volumul aproximativ de distribuție este estimat la 654 litri. Se observă un nivel stabil de concentrare în corpul pacientului pentru 2-3 zile de utilizare regulată.
Când luați „Metformin” (500 mg, 850 mg și alte opțiuni de dozare), reacțiile metabolice nu sunt inițiate. Substanța este eliminată în urină în forma sa inițială prin tubulii rinichilor. În serul de sânge la o zi după o singură utilizare nu este detectată. Timpul mediu de înjumătățire este de 6,2 ore. Practic, compusul este distribuit în eritrocite, este excretat din acestea mai lent; sugerează că metformina se poate acumula în aceste celule sanguine. Cu o singură doză, timpul de înjumătățire prin eliminare din eritrocite poate ajunge la 31,5 ore. S-au efectuat analize la pacienți care nudiabetici.
Nivelul de absorbabilitate al analogilor de metformin este estimat la o medie de 50%, cu o abatere de aproximativ 2% în sus și în jos. Compusul este absorbit destul de rapid atunci când trece prin tractul gastrointestinal. În serul sanguin, concentrația de 24-48 de ore se menține la aproximativ 1 μg/ml.
Diabetul: cu ce va ajuta?
Medicamentul în sine și analogii de metformină sunt destinate tratamentului diabetului de tip 2. Medicamentul este mai recomandat persoanelor supraponderale. Decenii de cercetări au arătat că substanța reduce în mod eficient riscul de complicații diabetice și frecvența deceselor cu o treime în comparație cu grupul de control care a folosit medicamente sulfonilureice, insulina. Față de persoanele care au aderat la o dietă, dar au evitat un curs de medicamente, cei care au luat metformin au avut cu 40% mai puține șanse de a dezvolta complicații. După studiu, participanții la studii au fost urmăriți încă 5-10 ani. În această perioadă, tendința a continuat.
Conform recenziilor, utilizarea „Metforminei” nu este o dificultate serioasă: este suficient să luați pastilele în mod regulat, fără a pierde momentul potrivit, urmărind utilizarea medicamentului pe stomacul gol. Un astfel de curs este considerat intensiv, scade riscul de efecte legate de diabet. Reduce riscul unui atac hipoglicemic. Diferența de frecvență a atacurilor hipoglicemice este deosebit de pronunțată în comparație cu grupul de pacienți care au utilizat medicamente sulfonilureice. Hipoglicemia poate însoți cursul terapeutic pe fondul deactivitate fizică excesivă, înfometare de calorii, utilizarea altor mijloace pentru a reduce glicemia.
Puteți utiliza, urmând instrucțiunile de utilizare, „Metformin” pentru pierderea în greutate. Medicamentul este prescris pentru obezitate în combinație cu alte medicamente, un program de nutriție și activitate fizică. Este imposibil să utilizați singur compoziția pentru pierderea în greutate, fără supravegherea unui medic - acest lucru poate provoca complicații grave.
Experimentare și eficiență
Recent, oamenii de știință au lucrat la teoria utilizării „Metforminei” în sindromul ovarului polichistic. Probabil, medicamentul poate fi utilizat pentru patologii hepatice grase, dacă acestea nu sunt asociate cu utilizarea sitei. Practicarea recepției „metforminei” în timpul pubertății în avans. Astfel de indicații sunt în prezent clasificate drept experimentale.
Principalele avantaje ale compoziției în cauză în aceste condiții nu au fost încă dovedite oficial. Au fost efectuate mai multe studii aleatorii, în timpul cărora s-a evidențiat o îmbunătățire a stării de sănătate a pacienților în timpul tratamentului cu Metformin. Până acum, aceste informații nu sunt suficient de voluminoase pentru ca experimentul să fie considerat dovedit.
Compoziția și forma
„Metformin” este produs pe substanța activă cu același nume. Pe lângă aceasta, fiecare tabletă conține componente auxiliare. Producătorul oferă o listă completă a substanțelor utilizate în descrierea unui anumit produs. De regulă, se utilizează talc, povidonă, amidon, sterat de magneziu, macrogol, dioxid de titan.
Metformin este disponibil sub formătablete. Copiile sunt ambalate zece într-un blister, o cutie conține trei blistere. La exterior este indicată cantitatea de produs, concentrația substanței principale într-o tabletă.
Reguli de aplicare
Când să utilizați medicamentul, cât și cât de mult „Metformin” trebuie să utilizați, medicul vă va spune cu siguranță la programare, eliberând o rețetă pentru medicament. Doza este întotdeauna selectată individual, concentrându-se pe indicatorii zaharurilor din sistemul circulator. De regulă, încep cu 0,5-1 g de medicament, adică un comprimat sau două. După o săptămână și jumătate până la două săptămâni, cantitatea poate fi crescută dacă indicatorii de calitate a sângelui o cer.
Pentru majoritatea pacienților, metforminul în doză de întreținere este de 1,5-2 g pe zi, adică nu mai mult de patru comprimate. Este permisă maximum 6 tablete pe zi sau 3 g din compoziție. La bătrânețe, metforminul se ia într-o cantitate de cel mult 1 g pe 24 de ore.
Pastilele se consumă fără a mesteca, fără a încălca integritatea învelișului. De regulă, eliberarea este destinată să fie luată pe stomacul gol, dar caracteristicile învelișului unor comprimate specifice pot necesita utilizarea cu sau imediat după masă. Dacă este necesar, producătorul indică informațiile relevante în instrucțiunile însoțitoare. „Metformina” trebuie spălată cu lichid în volume rezonabile. Pentru a reduce riscul unui răspuns gastrointestinal negativ, este rezonabil să se împartă doza zilnică în mai multe doze (până la trei).
Deoarece agentul poate provoca acidoză lactică, cu eșecuri severereacții metabolice în organism, reduceți doza.
Absolut nu este permis
„Metformin” este interzis să se ia pe fondul precomului, comei din cauza diabetului, cauzate de cetoacidoză. Medicamentul nu este utilizat pentru afecțiuni renale severe și boli acute, cursul cărora, cu un grad ridicat de probabilitate, poate provoca o încălcare a funcționalității renale. „Metformin” nu este prescris pentru deshidratare, febră și hipoxie, infecție severă. Este interzisă administrarea remediului dacă bolile cronice, acute sunt însoțite de un risc crescut de hipoxie tisulară.
„Metformin” nu poate fi utilizat înainte de operații complexe de lungă durată, pe fondul unei răni grave. Medicamentul nu este utilizat în caz de insuficiență a funcționalității renale, pe fondul intoxicației acute cu alcool sau al dependenței prelungite de băuturi alcoolice. Dacă sunt indicate teste cu introducerea de substanțe de contrast care conțin iod în organism, cu două zile înainte de eveniment, metforminul este anulat și continuă să fie administrat la două zile după procedură.
„Metformin” este interzis pe fondul acidozei lactice, inclusiv pe cea anterioară. Medicamentul nu este prescris mamelor însărcinate și care alăptează, persoanelor care au prezentat hipersensibilitate la medicament. Este interzisă combinarea metforminei cu o dietă cu calorii reduse (până la 1.000 de calorii pe zi).
Metformin nu trebuie utilizat de către pacienții din grupa de vârstă de 60 de ani și peste, dacă este necesar să suporte în mod regulat un efort fizic intens, deoarece o astfel de cursă este însoțită de un risc crescut de acidoză lactică.
Nuanțeutilizare în siguranță
Cursul terapeutic cu „Metformin” necesită monitorizarea funcționalității renale. De două ori pe an, în cazul general, și cu simptomele mialgiei, se arată imediat clarificarea concentrației de lactat din ser. Clearance-ul creatininei trebuie monitorizat de două ori pe an. Acest lucru este deosebit de important pentru persoanele în vârstă. Dacă concentrația creatininei la un pacient de sex masculin este mai mare de 135 µmol/l, la o femeie - 110 µmol/l, metforminul este anulat.
Este permisă combinarea agentului în cauză și a produselor de prelucrare a sulfonilureei, dar numai dacă este posibilă monitorizarea regulată a conținutului de zahăr din sistemul circulator.
La depistarea infecției bronhiilor, plămânilor, patologiei infecțioase localizate în sistemul reproducător, trebuie să consultați un medic. Cursul terapeutic nu este combinat categoric cu alcool și medicamente care conțin etanol.
Utilizarea agentului în cauză în sine, ca singur medicament de tratament, nu este asociată cu o deteriorare a capacității de concentrare, prin urmare nu afectează capacitatea de a lucra cu mașini, aparate și transport. Dacă „Metformin” este combinat cu alte medicamente pentru a scădea concentrația de glucoză în sistemul circulator, există riscul de hipoglicemie, care este asociat cu o deteriorare a capacității de concentrare, de a controla activitatea obiectelor periculoase..
Când este numit?
"Metformin" este indicat pentru al doilea tip de diabet, dacă pacientul nu este predispus la cetoacidoză. Medicamentul este utilizat dacă dieta nu arată rezultatul dorit. Puteți combina remediul cu insulină în al doilea tip de diabet. Este eficient în special pentru supraponderalitate și rezistența hormonală secundară.
Influență reciprocă
Ar trebui să evitați să prescrieți pacientului Metformină și Danazol în același timp, deoarece o astfel de combinație este asociată cu un risc crescut de hipoglicemie. Dacă este necesar să utilizați "Danazol" și, de asemenea, la scurt timp după oprirea administrării, "Metformin" este utilizat într-o doză redusă. Ajustarea volumelor se face de către un medic cu experiență.
O îngrijire specială necesită utilizarea simultană a compoziției în cauză și doze mari de „Clorpromazină” (de la 100 mg pe zi și mai mult). Această combinație duce la o scădere a eliberării de insulină, rezultând un risc crescut de glicemie. Utilizarea antipsihoticelor, precum și perioada imediat după finalizarea unui astfel de program, obligă la ajustarea volumelor de Metformin, concentrându-se pe zaharurile din sistemul circulator al pacientului.
Fii atent
Combinația de metformină și IMAO, inhibitori ECA, insulină, beta-blocante, produse clofibrate, antiinflamatoare non-hormonale, preparate acarboză, oxitetraciclină, ciclofosfamidă și sulfoniluree este asociată cu un efect hipoglicemic crescut al agentului în cauză.
Ingestia simultană de antiinflamatoare hormonale, contraceptive hormonale, simpatomimetice, produse cu acid nicotinic, diuretice în organismul pacientului poate provoca o slăbire a eficacității metforminei. Un rezultat similar este posibilla utilizarea produselor de prelucrare a fenotiazinei, compuși hormonali similari celor produși de glanda tiroidă, glucagon, epinefrină.
Accent special
Testele au arătat: „Metformin” poate reduce efectul derivaților cumarinici.
Consumul de alcool pe fondul unui curs terapeutic crește riscul de acidoză lactică. Probabilitatea de a dezvolta o astfel de afecțiune este deosebit de mare pe fondul intoxicației acute cu alcool, în stadiul de foame și, dacă este necesar, să adere la o dietă cu un conținut minim de calorii.
Prea mult
Utilizarea excesivă a „Metforminului” este asociată cu riscul de acidoză lactică, care poate provoca moartea pacientului. Se știe că moartea este posibilă datorită efectului cumulativ din cauza disfuncției renale. Otrăvirea poate fi suspectată de o încălcare a scaunului, o scădere a temperaturii și dureri abdominale. Mușchii pacientului răspund cu durere, vărsă și se face rău, respirația devine mai rapidă, amețită. Posibilă pierdere a conștienței, comă.
Cu simptome de acidoză lactică, este necesară anularea imediată a metforminei și spitalizarea victimei. Analiza inițială are ca scop clarificarea conținutului de lactat și confirmarea diagnosticului, după care se prescriu dializa și tratamentul cu sânge pe baza nuanțelor simptomelor unui anumit caz.
