Antibioticele sunt un grup de medicamente cu un mecanism de acțiune etiotrop. Cu alte cuvinte, aceste medicamente acționează direct asupra cauzei bolii (în acest caz, microorganismul cauzator) și fac acest lucru în două moduri: distrug microbii (medicamente bactericide - peniciline, cefalosporine) sau împiedică reproducerea acestora (bacteriostatic - tetracicline, sulfonamide).
Există un număr mare de medicamente care sunt antibiotice, dar cel mai extins grup dintre acestea este beta-lactamele. Despre acestea vor fi discutate în acest articol.
Clasificarea agenților antibacterieni
În funcție de mecanismul de acțiune, aceste medicamente sunt împărțite în șase grupe principale:
- Antibiotice care perturbă sinteza componentelor membranei celulare: peniciline, cefalosporine etc.
- Medicamente care interferează cu funcționarea normală a peretelui celular: poliene, polimixine.
- Medicamente care inhibă sinteza proteinelor: macrolide, tetracicline, aminoglicozide etc.
- Inhibarea sintezei ARN în stadiul de acțiuneARN polimeraze: rifampicine, sulfonamide.
- Inhibarea sintezei ARN în stadiul de acțiune a ADN polimerazei: actinomicine și altele
- Blocante ale sintezei ADN: antracicline, nitrofurani etc.
Cu toate acestea, această clasificare nu este foarte convenabilă. În practica clinică, este acceptată următoarea diviziune a medicamentelor antibacteriene:
- Peniciline.
- cefalosporine.
- Macrolide.
- Aminoglicozide.
- Polimixine și poliene.
- Tetracicline.
- sulfanilamide.
- Derivați de aminochinolonă.
- nitrofurani.
- Fluorochinolone.
Antibiotice beta-lactamice. Structura și mecanismul de acțiune
Acesta este un grup de medicamente cu efect bactericid și o listă destul de largă de indicații de utilizare. Antibioticele beta-lactamice includ peniciline, cefalosporine, carbapeneme, monobactami. Toate acestea se caracterizează prin eficiență ridicată și toxicitate relativ scăzută, ceea ce le face să fie cele mai frecvent prescrise medicamente pentru tratamentul multor boli.
Mecanismul de acțiune al antibioticelor beta-lactamice se datorează structurii lor. Detaliile excesive sunt inutile aici, merită menționat doar cel mai important element, care a dat numele întregului grup de medicamente. Inelul beta-lactamic, care face parte din moleculele lor, oferă un efect bactericid pronunțat, care se manifestă prin blocarea sintezei elementelor peretelui celular patogen. Cu toate acestea, multe bacterii sunt capabile să producă o enzimă specială care perturbă structura inelului,privând astfel antibioticul de arma sa principală. De aceea utilizarea medicamentelor care nu au protecție împotriva beta-lactamazei în tratament este ineficientă.
Astăzi, antibioticele din grupa beta-lactamicelor, protejate de acțiunea unei enzime bacteriene, sunt din ce în ce mai răspândite. Acestea includ substanțe care blochează sinteza beta-lactamazei, de exemplu, acidul clavulonic. Acesta este modul în care sunt create antibioticele beta-lactamice protejate (cum ar fi Amoxiclav). Alți inhibitori ai enzimelor bacteriene includ sulbactam și tazobactam.
Medicamente din grupul penicilinei: istoric
Preparatele din această serie au fost primele antibiotice, al căror efect terapeutic a devenit cunoscut oamenilor. Multă vreme au fost utilizate pe scară largă pentru a trata diverse boli și în primii ani de utilizare au fost aproape un panaceu. Cu toate acestea, curând a devenit clar că eficacitatea lor scade treptat, deoarece evoluția lumii bacteriilor nu stă pe loc. Microorganismele sunt capabile să se adapteze rapid la o varietate de condiții complexe de existență, dând naștere generațiilor de bacterii rezistente la antibiotice.
Prevalența penicilinelor a dus la creșterea rapidă a tulpinilor de microbi insensibili la acestea, prin urmare, în forma lor pură, preparatele din acest grup sunt acum ineficiente și aproape niciodată utilizate. Cel mai bine sunt utilizate în combinație cu substanțe care le sporesc efectul bactericid, precum și suprimă mecanismele de apărare ale bacteriilor.
medicamente penicilină
Aceste antibiotice sunt beta-lactamice, a căror clasificare este destul de extinsă:
- Peniciline naturale (cum ar fi „Benzilpenicilina”).
- Antistafilococic ("Oxacilină").
- Peniciline cu spectru extins ("Ampicilină", "Amoxicilină").
- Antipseudomonal ("Azlocilină").
- Peniciline protejate (combinate cu acid clavulonic, Sulbactam, Tazobactam).
- Preparate care conțin mai multe antibiotice peniciline.
Rezumatul medicamentelor aparținând grupului penicilinei
Penicilinele naturale sunt capabile să suprime cu succes activitatea microorganismelor gram-pozitive și gram-negative. Dintre acestea din urmă, streptococii și agentul cauzal al meningitei sunt cei mai sensibili la acest grup de antibiotice beta-lactamice. Restul bacteriilor au dobândit acum mecanisme de apărare. Penicilinele naturale sunt eficiente și împotriva anaerobilor: clostridii, peptococi, peptostreptococi etc. Aceste medicamente sunt cele mai puțin toxice și au un număr relativ mic de reacții adverse, a căror listă se reduce în principal la manifestări alergice, deși în caz de supradozaj, dezvoltarea unui sindrom convulsiv și apariția simptomelor de otrăvire cu partea laterală a sistemului digestiv.
Dintre penicilinele antistafilococice, antibioticul beta-lactamic Oxacilina este de cea mai mare importanță. Acesta este un medicament pentru utilizare restrânsă, deoareceEste destinat în primul rând luptei împotriva Staphylococcus aureus. Oxacilina este cea mai eficientă împotriva acestui agent patogen (inclusiv a tulpinilor rezistente la penicilină). Efectele secundare sunt similare cu cele ale altor reprezentanți ai acestui grup de medicamente.
Penicilinele cu spectru extins, pe lângă flora gram-pozitivă, gram-negativă și anaerobii, sunt și ele active împotriva agenților patogeni ai infecțiilor intestinale. Efectele secundare sunt aceleași ca mai sus, deși aceste medicamente sunt puțin mai susceptibile de a provoca tulburări digestive.
Antibioticul beta-lactamic „Azlocillin” (reprezentant al grupului al patrulea de peniciline) este conceput pentru combaterea Pseudomonas aeruginosa. Cu toate acestea, în prezent, acest agent patogen a demonstrat rezistență la medicamentele din această serie, ceea ce face ca utilizarea lor să nu fie atât de eficientă.
Penicilinele protejate au fost deja menționate mai sus. Datorită faptului că aceste medicamente conțin substanțe care inhibă beta-lactamaza bacteriană, ele sunt mai eficiente în tratamentul multor boli.
Ultimul grup este o combinație de mai mulți reprezentanți ai seriei penicilinei, care își întăresc reciproc acțiunea.
Patru generații de exterminatori de bacterii
Antibioticele beta-lactamice sunt, de asemenea, cefalosporine. Aceste medicamente, precum penicilinele, diferă prin lărgimea spectrului de acțiune și prin nesemnificația efectelor secundare.
Există patru grupuri (generații) de cefalosporine:
- Cei mai străluciți reprezentanți ai primei generații sunt Cefazolin și Cefalexin. Acestea sunt destinate în primul rând controlului stafilococilor, streptococilor, meningococilor și gonococilor, precum și a unor microorganisme gram-negative.
- A doua generație este antibioticul beta-lactamic Cefuroxime. Zona sa de responsabilitate include în principal microflora gram-negativă.
- „Cefotaxima”, „Ceftazidima” sunt reprezentanți ai grupului al treilea din această clasificare. Sunt foarte eficiente împotriva enterobacteriilor și sunt, de asemenea, capabile să distrugă flora nosocomială (tulpini de microorganisme din spital).
- Principalul medicament din a patra generație este Cefepima. Are toate avantajele medicamentelor de mai sus, in plus, este extrem de rezistent la actiunea bacteriilor beta-lactamaze si are activitate impotriva Pseudomonas aeruginosa.
Cefalosporinele și antibioticele beta-lactamice sunt, în general, caracterizate printr-un efect bactericid pronunțat.
Dintre reacțiile adverse la administrarea acestor medicamente, diferite reacții alergice merită cea mai mare atenție (de la erupții cutanate minore la afecțiuni care pun viața în pericol, precum șocul anafilactic), în unele cazuri sunt posibile tulburări digestive.
Rezervare
„Imipenem” este un antibiotic beta-lactamic înrudit cugrupa carbapenemelor. El, precum și nu mai puțin faimosul „Meropenem”, în ceea ce privește eficacitatea impactului asupra microflorei rezistente la alte medicamente, poate da șanse chiar și a treia și a patra generație de cefalosporine.
Antibioticul beta-lactamic din grupul carbapenemilor este un medicament utilizat în cazuri deosebit de severe de boli, când agenții patogeni nu pot fi tratați cu alte medicamente.
Numărul de rezervă doi
„Aztreonam” este cel mai proeminent reprezentant al monobactamelor, se caracterizează printr-un spectru de acțiune destul de îngust. Acest antibiotic beta-lactamic este cel mai eficient împotriva aerobilor Gram negativi. Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că, la fel ca Imipenem, Aztreonam este practic insensibil la beta-lactamaze, ceea ce îl face medicamentul de elecție pentru formele severe de boli cauzate de acești agenți patogeni, mai ales când tratamentul cu alte antibiotice este ineficient.
Spectru de acțiune al antibioticelor beta-lactamice
Rezumând cele de mai sus, trebuie remarcat faptul că medicamentele acestor grupuri au un impact asupra unui număr mare de varietăți de agenți patogeni. Mecanismul de acțiune al antibioticelor beta-lactamice este de așa natură încât nu există nicio șansă ca microbii să supraviețuiască: blocarea sintezei peretelui celular este o condamnare la moarte pentru bacterii.
Organisme gram-pozitive și gram-negative, aerobi și anaerobi… Există un medicament extrem de eficient pentru toți acești reprezentanți ai florei patogene. Desigur, printre aceste antibiotice există medicamente foarte specializate, dar majoritatea sunt încă pregătiți să lupte cu mai mulți agenți patogeni ai bolilor infecțioase simultan. Antibioticele beta-lactamice sunt capabile să reziste chiar și reprezentanților florei nosocomiale, care este cea mai rezistentă la tratament.
Ce sunt tulpinile spitalicești?
Vorbim despre microorganisme care există în instituțiile medicale. Sursele apariției lor sunt pacienții și personalul medical. Formele latente, lente de boli sunt deosebit de periculoase. Spitalul este un loc ideal unde se adună purtători ai tuturor tipurilor posibile de boli infecțioase. Iar încălcarea regulilor și reglementărilor sanitare reprezintă un teren fertil pentru ca această floră să-și găsească o nișă pentru existență, unde să trăiască, să se înmulțească și să dobândească rezistență la medicamente.
Rezistența ridicată a tulpinilor spitalicești se datorează în primul rând faptului că, după ce au ales ca habitat o instituție spitalicească, bacteriile au posibilitatea de a intra în contact cu diferite medicamente. Desigur, efectul medicamentelor asupra microorganismelor are loc aleatoriu, fără scopul de a le distruge, și în doze mici, iar acest lucru contribuie la faptul că reprezentanții microflorei spitalului pot dezvolta protecție împotriva mecanismelor distructive pentru ele, învață să le reziste. Așa apar tulpinile, care sunt foarte greu de luptat și uneori par imposibil.
Antibioticele din seria beta-lactamicelor încearcă într-un fel sau altul să rezolve această problemă dificilă. Printre aceștia se numără și reprezentanțicapabil să lupte cu succes chiar și cu cele mai insensibile bacterii la medicamente. Acestea sunt medicamente de rezervă. Utilizarea lor este limitată și sunt atribuite doar atunci când este cu adevărat necesar. Dacă aceste antibiotice sunt folosite nerezonabil de des, atunci cel mai probabil acest lucru se va solda cu o scădere a eficacității lor, deoarece atunci bacteriile vor avea ocazia să interacționeze cu doze mici din aceste medicamente, să le studieze și să dezvolte modalități de protecție..
Când se prescriu antibioticele beta-lactamice?
Indicațiile pentru utilizarea acestui grup de medicamente se datorează în primul rând spectrului lor de acțiune. Cel mai bine este să prescrii un antibiotic beta-lactamic pentru o infecție care este sensibilă la acțiunea acestui medicament.
Penicilinele s-au dovedit în tratamentul faringitei, amigdalitei, pneumoniei, scarlatinei, meningitei, endocarditei bacteriene, actinomicozei, infecțiilor anaerobe, leptospirozei, salmonelozei, shigelozei, bolilor infecțioase ale pielii și țesuturilor moi. Nu uitați de medicamentele care pot combate Pseudomonas aeruginosa.
Cefalosporinele au un spectru de acțiune similar, deci indicațiile pentru ele sunt aproape aceleași ca și pentru peniciline. Cu toate acestea, trebuie spus că eficacitatea cefalosporinelor, în special a ultimelor două generații, nu este un exemplu mai mare.
Monobactamii și carbapenemele sunt concepute pentru a combate cele mai severe și dificil de tratat boli, inclusiv cele cauzate de tulpinile spitalicești. Sunteficient și în sepsis și șoc septic.
Acțiune nedorită
După cum sa menționat deja, antibioticele beta-lactamice (medicamentele aparținând acestui grup sunt enumerate mai sus) au un număr relativ mic de efecte nocive asupra organismului. Sindromul convulsiv care apare rar și simptomele unei tulburări ale sistemului digestiv nu reprezintă o amenințare pentru viață. Reacțiile alergice severe la antibioticele beta-lactamice pot deveni cu adevărat periculoase.
Erupțiile cutanate, pruritul, rinita și conjunctivita nu reprezintă o amenințare pentru viață, deși sunt foarte neplăcute. Ceea ce ar trebui de temut cu adevărat sunt reacții atât de severe precum edemul Quincke (în special la nivelul laringelui, care este însoțit de sufocare severă până la incapacitatea de a respira) și șocul anafilactic. Prin urmare, medicamentul poate fi administrat numai după ce a fost efectuat un test de alergie.
Sunt posibile și reacții încrucișate. Antibioticele beta-lactamice, a căror clasificare implică prezența unui număr mare de grupe de medicamente, sunt foarte asemănătoare ca structură între ele, ceea ce înseamnă că, dacă unul dintre ele este intolerant, toate celel alte vor fi, de asemenea, percepute de organism. ca alergen.
Câteva cuvinte despre factorii care cresc rezistența bacteriană
Scăderea treptată a eficacității medicamentelor antibacteriene (inclusiv a antibioticelor beta-lactamice) se datorează prescrierii lor nerezonabil de frecvente și adesea incorecte. Un curs incomplet de tratament, utilizarea unor doze terapeutice mici nu contribuie la recuperare, daroferă microorganismelor posibilitatea de a „antrena”, inventa și dezvolta metode de protecție împotriva drogurilor. Deci este de mirare că acestea din urmă devin ineficiente în timp?
Deși acum antibioticele nu se eliberează în farmacii fără prescripție medicală, tot le puteți obține. Și aceasta înseamnă că automedicația și problemele asociate cu aceasta (folosirea aceluiași medicament tot timpul, întreruperea nerezonabilă a cursului terapiei, dozele selectate incorect etc.) vor rămâne, creând condiții pentru cultivarea tulpinilor rezistente..
Nici flora spitalicească nu va merge nicăieri, având posibilitatea de a contacta activ diverse medicamente și de a inventa noi modalități de a le contracara.
Ce să faci? Nu vă automedicați, urmați recomandările medicului curant: luați medicamente atât timp cât este necesar și în dozele corecte. Desigur, este mai greu să lupți cu flora nosocomială, dar tot se poate. Înăsprirea standardelor sanitare și implementarea strictă a acestora vor reduce probabilitatea creării de condiții favorabile pentru reproducerea florei rezistente.
Câteva cuvinte în concluzie
Subiect foarte larg - antibioticele beta-lactamice. Farmacologia (știința medicamentelor și efectul lor asupra organismului) le dedică mai multe capitole, care includ nu numai o descriere generală a grupului, ci și o descriere a celor mai faimoși reprezentanți ai săi. Acest articol nu pretinde a fi complet, încearcă doar să introducă principalulmomente pe care trebuie să le știți despre aceste medicamente.
Fii sănătos și nu uita: înainte de a folosi acest sau acel antibiotic, citește cu atenție instrucțiunile și respectă cu strictețe recomandările și chiar mai bine, consultă un specialist.
